如果關(guān)注抗新冠病毒特效藥,就一定會知道“3CL蛋白酶抑制劑”這一名詞,它是目前新冠藥物開發(fā)的熱門靶點之一。已經(jīng)獲批上市的先聲藥業(yè)先諾欣(先諾特韋片/利托那韋片)、正在進行三期臨床研究的廣生中霖泰中定泰中定®(泰阿特韋 GST-HG171片聯(lián)合利托那韋片)等,都屬于3CL蛋白酶抑制劑。
3CL蛋白酶,新冠病毒自我復(fù)制的“必須品”
3CL蛋白酶是新冠病毒復(fù)制過程中不可或缺的蛋白水解酶,它可以通過促進抗氧化蛋白GPx1的分解,降低其附近的抗氧化活性,促進自身形成聚集體和提高自身蛋白酶活性,進而最終實現(xiàn)病毒復(fù)制和轉(zhuǎn)錄的水平的提高。
3CL蛋白酶抑制劑,“斬斷”新冠病毒自我復(fù)制的鏈條
3CL蛋白酶靶點在冠狀病毒中較為保守,是冠狀病毒子代基因剪切所必須的主蛋白酶,抑制了3CL蛋白酶的活性,會導(dǎo)致蛋白前體不能被切割并參與組裝形成成熟的病毒體,干擾病毒復(fù)制過程,從而阻斷病毒的自我復(fù)制。由于人體內(nèi)不存在與3CL蛋白酶同源的蛋白酶,這也使得3CL蛋白酶抑制劑會安全性較高。
國內(nèi)藥企已加快3CL蛋白酶抑制劑的研發(fā)
正是看中了3CL蛋白酶抑制劑高效、光譜、安全的特點,國內(nèi)已經(jīng)有很多藥企開始了有關(guān)此類藥物的研發(fā),比如廣生中霖、歌禮制藥、翰森制藥等。
不過就目前的研發(fā)進展來看,廣生中霖的速度更快,已獲得國家藥監(jiān)局及相關(guān)合作研發(fā)醫(yī)院委員會審查通過,進入Ⅱ/Ⅲ期關(guān)鍵性注冊臨床階段,當下正在廣州、北京、上海、吉林、河北、江蘇、湖北、湖南、江西、海南等全國30多家主要醫(yī)療機構(gòu)開展隨機、雙盲、安慰劑對照臨床研究。
標簽:泰中定®
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