SelegilineHydrochlorideTablets
國(guó)藥準(zhǔn)字H20133055
化學(xué)藥品
5mg*10片/盒
5mg
山東省煙臺(tái)市萊山區(qū)寶源路9號(hào)
2018-02-05
86904139000552
金思平
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個(gè)月
中國(guó)/山東
在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。
無(wú)過(guò)量報(bào)告。在開發(fā)研究司來(lái)吉蘭時(shí)，每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及精神癥狀。司來(lái)吉蘭過(guò)量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過(guò)量（例如：嗜睡、眩暈、激惹、活動(dòng)過(guò)多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)燒）。無(wú)解毒劑，以癥狀性治療為主。
藥效作用
咪多吡是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重?cái)z取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療，雙盲臨床驗(yàn)證顯示單用司來(lái)吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，司來(lái)吉蘭能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí)，司來(lái)吉蘭特別能減少帕金森病的波動(dòng)，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。
咪多吡迅速被胃腸道吸收，口服半小時(shí)后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個(gè)體差異大）。司來(lái)吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。司來(lái)吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。平均清除半衰期為1.6小時(shí)?？偵眢w清除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過(guò)尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用的時(shí)間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
本品適用于原發(fā)性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時(shí)，特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)。
單獨(dú)服用鹽酸司來(lái)吉蘭耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用鹽酸司來(lái)吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來(lái)吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會(huì)增加。加入鹽酸司來(lái)吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來(lái)吉蘭治療時(shí)，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。
帕金森病
對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。
有不穩(wěn)定高血壓、心律失常、嚴(yán)重心絞痛或精神病以及前列腺肥大伴排尿困難者服用鹽酸司來(lái)吉蘭片需特別注意。若服用過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克)，會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)開始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量鹽酸司來(lái)吉蘭片及高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在鹽酸司來(lái)吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動(dòng)員慎用。
在室溫15至25℃下貯存。
口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早﹑中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低?；蜃襻t(yī)囑。
白色或差不多白色，圓形，凸形。無(wú)包衣，6毫米直徑。
目前尚無(wú)兒童用藥資料。
參見“用法用量”。
1.本品治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森所用的鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量與含酪食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。但同期用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(zhì)(例如含酪食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國(guó)腌菜及酵母制品)會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氯貝胺同時(shí)服用文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時(shí)服用。
2.有報(bào)告鹽酸司來(lái)吉蘭片與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機(jī)理未被確定，所以應(yīng)避免同時(shí)服用。
3.鹽酸司來(lái)吉蘭片與氟西汀同時(shí)服用有報(bào)告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯(cuò)亂、及幻覺)演變至譫妄及昏迷。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少五星期后才開始服用鹽酸司來(lái)吉蘭片。另鹽酸司來(lái)吉蘭片及其代謝產(chǎn)物半衰期短，鹽酸司來(lái)吉蘭片停藥兩星期后即可開始服用氟西汀。鹽酸司來(lái)吉蘭片與其他兩種5-羥色胺重?cái)z取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時(shí)服用也有類似報(bào)導(dǎo)，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物與鹽酸司來(lái)吉蘭片應(yīng)避免同時(shí)服用。
4.由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少五星期后才開始服用鹽酸司來(lái)吉蘭片。另鹽酸司來(lái)吉蘭片及其代謝產(chǎn)物半衰期短，鹽酸司來(lái)吉蘭片停藥兩星期后即可開始服用氟西汀。在健康志愿者中同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及西酞普蘭無(wú)任何臨床、藥效學(xué)或藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用。不過(guò)，同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及所有選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑萬(wàn)拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。鹽酸司來(lái)吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心，曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀，有幾例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)告同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚，加進(jìn)這些藥物于正服用鹽酸司來(lái)吉蘭片的病人要謹(jǐn)慎。
