- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定24個月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤。在妊娠中﹑后期用依那普利有報告新生兒低血壓﹑腎功能衰竭﹑顱骨發(fā)育不良﹑或死亡者。羊水過少亦有發(fā)生,故孕婦禁用。本品可排入乳汁,哺乳期婦女不推薦使用本品。
- 【藥物過量】
逾量可致低血壓,應立即停藥。本品過量時建議采取措施包括導吐和/或灌胃,通過確定步驟糾正脫水,電解質(zhì)失衡和低血壓。
- 【藥物毒理】
1.本品在肝內(nèi)水解為具有活性作用的依那普利拉(Enalaprilat),成為一種競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻斷了血管緊張素Ⅰ到血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化,從而起到降低血壓的作用。另一方面,依那普利拉還能減慢緩激肽的分解,使血管阻力降低,因而血壓下降。
2.氫氯噻嗪是一種利尿藥,有溫和持久的降壓作用。
3.研究證明,兩種藥物合并應用時有協(xié)同作用,能明顯增強降壓作用,且劑量比單用時減少,可以減輕單用利尿劑可能引起的某些血液生化參數(shù)的改變。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
1.馬來酸依那普利口服吸收不受胃腸道內(nèi)食物的影響,口服后吸收約60%,吸收后在肝內(nèi)水解生成二羧酸型的依那普利拉。
2.口服馬來酸依那普利后約1小時血藥濃度達到高峰,而依那普利拉血藥濃度峰值出現(xiàn)在服藥后3-4小時。馬來酸依那普利給藥后依那普利拉的有效半衰期(T1/2)為11小時,按推薦劑量給藥,降壓作用可維持24小時以上。
3.藥物經(jīng)腎排泄,口服劑量的94%左右以馬來酸依那普利或依那普利拉出現(xiàn)于尿和糞便中,無其他代謝產(chǎn)物。腎小球濾過率減至每分鐘30ml以下時,達峰時間和達穩(wěn)態(tài)時間均延遲。依那普利拉可經(jīng)透析清除,其速率為每分鐘62ml。
4.依那普利和依那普利拉不易通過血腦屏障。
5.氫氯噻嗪口服吸收迅速而完全,2小時即出現(xiàn)作用,約4小時達到作用的高峰,其作用持續(xù)時間為6-12小時。有效半衰期(T1/2)為15小時,腎功能受損者延長。
6.氫氯噻嗪不產(chǎn)生代謝,但它通過腎臟迅速排泄。