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處方藥

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦禁用。

1.藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。
(2)其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。
2.毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。
(1)亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。
(2)本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí)，峰值可達(dá)到0.8mg/L左右，T1/2約為13小時(shí)。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

適用于各類瘧疾的治療，包括抗氯喹惡性瘧的治療，如惡性瘧和間日瘧。

本品反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過性減少。

瘧疾,抗氯喹惡性瘧,惡性瘧,間日瘧,瘧疾

對(duì)本品過敏者禁用。

本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

密封保存。

1.成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

本藥與金硫葡糖都可誘導(dǎo)血液異常，而兩藥聯(lián)用可增強(qiáng)該不良反應(yīng)。