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處方藥

否

暫定2年

國(guó)產(chǎn)

本品可安全有效地用于妊娠高血壓，不影響胎兒生長(zhǎng)發(fā)育，乳汁中的濃度為母體血液的22～45%，乳母慎用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.藥理
(1)本品具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應(yīng)，口服時(shí)兩種作用之比約為1:3,大劑量時(shí)具有膜穩(wěn)定作用，內(nèi)源性擬交感活性甚微。
(2)本品降壓強(qiáng)度與劑量有關(guān)，不伴反射性心動(dòng)過(guò)速和心動(dòng)過(guò)緩，立位血壓下降較臥位明顯。
2.毒理
本品小白鼠靜注的半數(shù)致死量LD50為(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg飼服—年或懷孕大鼠、兔分別每天50mg/kg飼服或1-10mg/kg靜注，長(zhǎng)期觀察均未見(jiàn)有明顯毒性反應(yīng)。

1.口服首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度約25%～40%，Tmax約1～2h，約0.4～2h起效，1～4h達(dá)高峰，持續(xù)約8h。靜脈注射2～5min效，5～15min達(dá)高峰，持續(xù)2～4h。主要在肝臟代謝，原藥與代謝物經(jīng)腎臟和糞便排出，T1/2為4～8h。
2.口服吸收率為60%-90%，首過(guò)效應(yīng)為60%-70%，生物利用度約為30%。口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1-2h。t1/2為3-6h，血漿蛋白結(jié)合率50%。分布容積為11.2L/kg。
3.能透過(guò)胎盤，可分泌于乳汁中。
4.主要在肝臟代謝，代謝率為95%。
5.有4%以原形經(jīng)腎排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

本品適用于各種類型高血壓。

1.偶有頭昏﹑胃腸道不適﹑疲乏﹑感覺(jué)異常﹑哮喘加重等癥。
2.個(gè)別患者有體位性低血壓。

高血壓,高血壓

1.支氣管哮喘患者禁用。
2.病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.有下列情況應(yīng)慎用:充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎﹑肝功能不全﹑甲狀腺功能低下﹑雷諾綜合征或其他周圍血管疾病腎功能減退。
2.少數(shù)病人可在服藥后2-4小時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓，因此用藥劑量應(yīng)該逐漸增加(若降壓過(guò)低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品對(duì)下列診斷可能產(chǎn)生干擾:本品尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高:本品可使尿中苯異丙胺試驗(yàn)呈假陽(yáng)性。
4.本品用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體﹑不同疾病用量不盡相同。
5.本品用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓有效，但少數(shù)病例有血壓反常升高的報(bào)道，故用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.運(yùn)動(dòng)員慎用。

密封保存。

口服。
1.一次100mg(2片)，每日2-2次，2-3天后根據(jù)需要加量。
2.常用維持量為200-400mg(4-8片)，每日2次。飯后服。
3.極量每日2400mg(48片)。

本品為白色或類白色片。

小兒用藥的療效和安全性尚不明確.

老年人用本品生物利用度高，因此可適當(dāng)減少用藥劑量。

1.本藥與三環(huán)抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用可產(chǎn)生震顫。
2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3.本品可減弱硝酸甘油的反射性心動(dòng)過(guò)速，但降壓作用可協(xié)同。
4.與維拉帕米類鈣拮抗劑聯(lián)用時(shí)需十分謹(jǐn)慎。
5.甲氧氯普胺(胃復(fù)安)可增強(qiáng)本品的降壓作用。
6.本品可增強(qiáng)氟烷對(duì)血壓的作用。