- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)?!?/span>
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi),少量經(jīng)乳汁排出,故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程,禁用于臨盆產(chǎn)婦。
- 【藥物過量】
嗎啡過量可致急性中毒,成人中毒量為60mg,致死量為250mg。對(duì)于重度癌痛病人,嗎啡使用量可超過上述劑量(既不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制)。
- 【藥物毒理】
1.本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑,有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用,并有鎮(zhèn)咳作用(因其可致成癮而不用于臨床)。對(duì)呼吸中樞有抑制作用,使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低,過量可致呼吸衰竭而死亡。
2.本品興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加??墒雇庵苎軘U(kuò)張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用(因其可致成癮而不用于臨床)。
3.阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚,實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū),可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電,但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。
4.按阿片受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型,嗎啡可激動(dòng)μ、κ及δ型受體,故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。
5.阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對(duì)乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少,并可抑制腺苷酸環(huán)化酶.使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少,提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。
6.急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;靜脈237。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸嗎啡緩釋片口服后由胃腸道粘膜吸收,與普通片劑相比,口服緩釋片血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng),一般為服后2~3小時(shí),峰濃度也稍低,消除半衰期為3.5~5小時(shí)。本品在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度的波動(dòng)較小,主要用于晚期癌癥病人鎮(zhèn)痛。