香蕉成人伊视频在线观看,少妇白浆高潮无码免费区,无码无套少妇毛多18p,色婷婷美国农夫综合激情亚洲,无码精品人妻一区二区三区中

處方藥

否

24個月

國產(chǎn)

本品由于具有適當?shù)挠H脂性，容易進入大腦，右佐匹克隆及其代謝產(chǎn)物可部分通過胎盤屏障，同時本品在乳汁中濃度可能較高，因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用此藥。

大劑量使用右佐匹克隆上市前臨床試驗是有限的。右佐匹克隆的臨床試驗中報道了一例使用36mg超劑量右佐匹克隆的患者完全康復(fù)。使用消旋佐匹克隆超劑量340mg的患者也完全康復(fù)（相當于右佐匹克隆最大推薦劑量的56倍）。
癥狀和體征
臨床前藥效作用的放大可被認為是服用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑過量的癥狀和體征。意識損傷的程度從嘻睡到昏迷不醒等。消旋佐匹克隆在歐洲上市后，曾有超劑量致死的報道，但這類事件多與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用。
超劑量后推薦的治療方法
盡快洗胃、對癥及支持治療。必要時靜脈補液，氟馬西尼可能有用。在所有超劑量使用藥物的病例中，應(yīng)對病人的呼吸、脈搏、血壓進行監(jiān)涮，同時采用一些全身性支持療法，對低血壓和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的病例應(yīng)該進行監(jiān)測和采取相應(yīng)的治療措施。透析法的價值未知。

藥理作用:
右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥，右佐匹克隆催眠作用的確切機制尚不清楚，但認為是作用于與苯二氨卓受體偶聯(lián)的GABA受體復(fù)合物引起的。
毒理研究:
遺傳毒性
右佐匹克隆小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性、CHO細胞染色體畸變試驗結(jié)果不明確，Ames試驗、UDS試驗，小鼠搬核試驗結(jié)果均為陰性。右佐匹克隆代謝產(chǎn)物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆CHO細胞、人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性，Ames試驗、32P-末端標記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細胞染色體畸變試驗、微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
在生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆分別達45、180mg/Kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發(fā)生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量的16倍）。其他影響包括著床前丟失增加（無影響劑量為25mg/Kg）、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數(shù)量與活動度降低、形態(tài)異常精于數(shù)增加（無影響劑量為5mg/Kg）。
在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經(jīng)口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性（分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的800與100倍）。在大鼠中，在出現(xiàn)母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發(fā)育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天（按mg/m2推算相當于人最大推薦劑量的200倍）時未見改變。
在圍產(chǎn)期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經(jīng)口給予右佐匹克隆達180mg/Kg/天?？梢姼鲃┝拷M著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應(yīng)增強。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對于代其他行為指標或生殖功能來見影響。
致癌性
SD大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆的致癌性試驗中束見腫瘤發(fā)生率增加，量高劑量為16mg/Kg/天，血漿水平(AUC)估測為人量大推薦劑量下血漿水平的80倍（雌性動物）和20倍（雄性動物）。但在SD大鼠摻食法給予消旋佐匹克隆的致癌性試驗中，在劑量為100mg/Kg/天時，右佐匹克隆血漿水平高于上述右佐匹克隆致癌性試驗中所達到的血漿水平，可見雌性動物乳腺癌、雄性動物甲狀腺泡膜細胞腺瘤與癌發(fā)生率增加，此時，右佐匹克隆的血漿水平估測為人最大推薦劑量下水平的150倍（雌性動物）和70倍（雌性動物）。乳腺癌的發(fā)生機理尚不清楚。甲狀腺腫瘤的發(fā)生率增加，認為是循環(huán)中甲狀腺激素代謝增加縫發(fā)TSH水平升高所致，該機制認為與人類無相關(guān)性。
在B6C3F1小鼠致癌性試驗中，摻食法給予消旋佐匹克隆，在最高劑量100mg/Kg/天時，可見雌性動物肺臟腫瘤發(fā)生率增加，雄性動物皮膚纖維瘤與內(nèi)瘤發(fā)生率增加。上述劑量下右佐匹克隆的血漿水平為人最高推薦劑量下水平的8倍（雌性動物）和20倍（雄性動物）。皮膚腫瘤的發(fā)生是由于動物攻擊行為所致，與人類無相關(guān)性，在一項CD-1小鼠的致癌性試驗中，經(jīng)口給予右佐匹克隆達100mg/Kg/天，未見肺臟與皮膚腫癌發(fā)生率增加。該試驗中最高劑量下血漿水平估測為人最大推薦劑量下水平的90倍．即達到了上述消旋體試驗中暴露量的12倍。在P53轉(zhuǎn)基因小鼠試驗中，在經(jīng)口給藥劑量達到300mg/Kg/天時，未見腫瘤發(fā)生率增加。

對健康志愿者（成人及老人）及肝腎疾病者進行了藥代動力學(xué)研究，健康受試者中，單劑量最高劑量達到7.5mg，并且進行了7天連續(xù)給藥試驗，劑量分別為1，3和6mg，本品可被快速吸收，大約1小時達峰(tmax)，終相半衰期大約為6小時，健康成人連續(xù)服用本品不蓄積，在1-6mg；分布與和量呈線性關(guān)系。
吸收與分布
口服后本品快速吸收，口服后大約1小時達到血漿濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低，為52%-59%。紅細胞非選擇性吸收。
代謝
口服后，本品主要通過氧化與去甲基化代謝，主要血漿代謝物為N-氧化右佐匹克隆與N-去甲基右佐匹克隆。N-去甲基右佐匹克隆與GABA受體結(jié)合率遠低于右佐匹克隆，N-氧化右佐匹克隆與GABA受體結(jié)合不緊密。體外實驗顯示右佐匹克隆代謝與CYP3A4與CYP2E1相關(guān)。右佐匹克隆對低溫儲藏肝細胞不顯示任何對CYP4501A2，2A6，2C9，2C19，2D6，2E1，3A4的抑制作用。
消除
口服吸收后，右佐匹克隆消除半衰期大約為6小時，口服消旋佐匹克隆，劑量的75%以代謝物的形式在尿液中排出。右佐匹克隆的消除與佐匹克隆相似，小于10%口服劑量的右佐匹克隆以原形藥物從尿液中消除。
食物
健康成人，服用高膳食物后口服3mg右佐匹克隆，AUC未發(fā)生變化，平均Cmax降低21%，Tmax延遲1小時。半衰期未發(fā)生變化，大約為6小時。若在高脂/過多食物后立即服用右佐匹克隆，右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用可能降低。
特殊人群用藥
年齡
與成年人相比，65歲以上的患者AUC增加41%，半衰期大約為9小時，Cmax未發(fā)生明顯變化。
性別
男性與女性的藥代動力學(xué)參數(shù)相似。
種族
對I期臨床所有受試者數(shù)據(jù)進行分析，所有人種藥代動力學(xué)結(jié)果相似。
肝損傷
162健康志愿者及8名患有輕度、中度、重度肝病患者進行了服用2mg右佐匹克隆的藥代動力學(xué)研究。嚴重肝損傷患者與健康志愿者相比，暴露量增加了2倍，Cmax與tmax束發(fā)生化。嚴重肝損傷患者服用的最高劑量應(yīng)為2mg。輕度至中度肝損傷患者沒必要進行劑量調(diào)整。肝損傷患者服用右佐匹克隆應(yīng)注意（見【用法用量】項）。
腎損傷
24名輕度、中度或重度腎損傷患者進行了藥代動力學(xué)研究。與健康對照者相比，AUC與Cmax相似。由于口服右佐匹克隆僅有小于10%通過尿液代謝，因此腎損傷患者沒必要進行劑量調(diào)整。

本品用于治療失眠。

主要不良反應(yīng)為口苦和頭暈，其他如瞌睡，乏力，惡心和嘔吐等輕度消化系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)一般持續(xù)時間短，癥狀輕微，不會影響受試者的生活和功能，可自行緩解，停藥后癥狀即可消失。

失眠,失眠,失眠,失眠,失眠,失眠

對本品及其成分過敏者，失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?，重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。

服藥時間:右佐匹克隆應(yīng)在臨睡前服用。服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物有可能產(chǎn)生短期記憶損傷、幻覺、協(xié)調(diào)障礙、眩暈和頭暈眼花。老年和/或虛弱患者使用老年患者和/或虛弱患者使用鎮(zhèn)靜/催眠藥物應(yīng)考慮到重復(fù)使用或?qū)λ幬锩舾幸鸬倪\動損傷和/或認知能力損傷。對于此類患者推薦起始劑量為1mg。

密封，干燥處保存。

YBH00742007

本品應(yīng)個體化給藥，1.成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據(jù)臨床需要起始劑量為或增加到3mg。2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg。3.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg（見注意事項）。如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。4.特殊人群：嚴重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為1mg。5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于1mg，必要時可增加至2mg。

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性﹑有效性尚未確立，不推薦服用此藥。

用藥時，可先從小劑量開始逐漸增量，以便得到適合于患者的劑量，參見【用法用量】項。

1.具CNS活性藥物乙醇:右佐匹克隆與0.70g/kg乙醇合用可對神經(jīng)運動功能產(chǎn)生相加作用影響，可持續(xù)4小時。帕羅西汀:每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕羅西汀，共7天，無藥代動力學(xué)及藥效間的相互作用。勞拉西泮:合用3mg右佐匹克隆及2mg勞拉西泮無臨床相關(guān)性的藥效及藥代動力學(xué)的影響。奧氮平:合用3mg右佐匹克隆及10mg奧氮平使DSST評分降低。相互作用為藥效的改變而非藥代動力學(xué)的改變。2.抑制CYP3A4的藥物（酮康唑）CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康唑（一種CYP3A4的強抑制劑）合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分別增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的強抑制劑可能產(chǎn)生相似的作用（例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韋、奈非那韋）。3.誘導(dǎo)CYP3A4的藥物（利福平）與CYP3A4的強誘導(dǎo)劑利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能產(chǎn)生相似的作用。4.血漿蛋白結(jié)合力強的藥物右佐匹克隆血漿蛋白結(jié)合率不是很強（52%-59%）。因此，右佐匹克隆的分布不應(yīng)對蛋白結(jié)合敏感?；颊叻?mg右佐匹克隆及蛋白結(jié)合力強的藥物不應(yīng)該改變兩種藥物的游離濃度。5.治療指數(shù)窄的藥物地高辛:服用地高辛第一天0.5mg一天兩次，隨后6天每天0.25mg不影響單劑量3mg右佐匹克隆的藥代動力學(xué)參數(shù)。華法林:服用3mg右佐匹克隆5天不影響（R）與（S）華法林的藥代動力學(xué)參數(shù)?？诜?5mg華法林，不影響右佐匹克隆的藥效學(xué)參數(shù)。