- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于氯霉素可透過(guò)胎盤(pán)屏障,對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng),發(fā)生“灰嬰綜合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜應(yīng)用本品。
2.本品自乳汁分泌,有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的可能,包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng),因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【藥物過(guò)量】
本品無(wú)特異性拮抗藥,藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療,如洗胃、催吐、補(bǔ)液及大量飲水等。
- 【藥物毒理】
1.本品在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
2.對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用:流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。
3.對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
4.下列細(xì)菌通常對(duì)氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,作用機(jī)制為通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長(zhǎng)受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:
1.口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%~90%,給藥后1~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
2.成人一次口服12.5mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2~18.4mg/L,兒童一次口服25mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為19~28mg/L。應(yīng)用氯霉素的常用劑量(一日1~2g),可使血藥濃度維持在5~10mg/L。吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦??赏高^(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中,腦膜無(wú)炎癥時(shí),腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時(shí),可達(dá)血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達(dá)50%~99%。也可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%~80%。還可透過(guò)血眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液,并可達(dá)治療濃度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%~60%。血消除半衰期(T1/2β)成人為1.5~3.5小時(shí),腎功能損害者為3~4小時(shí),嚴(yán)重肝功能損害者(T1/2β)延長(zhǎng)(4.6~11.6小時(shí)),出生2周內(nèi)新生兒(T1/2β)為24小時(shí),2~4周者為12小時(shí),大于1月的嬰幼兒為4小時(shí)。在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡糖醛酸結(jié)合為無(wú)活性的氯霉素單葡糖醛酸酯。在24小時(shí)內(nèi)5%~10%以原形由腎小球?yàn)V過(guò)排泄,80%以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄,口服后約有3%由膽汁分泌排出,1%由糞便排出。透析對(duì)本品的清除無(wú)明顯影響。