- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定二年。
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
- 【藥物過量】
1.與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。
2.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
- 【藥物毒理】
單硝酸異山梨(ISMN)為硝酸異山梨酯(ISDN)的主要活性代謝產(chǎn)物??赏ㄟ^擴(kuò)張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負(fù)荷,從而減少心肌耗氧量。同時(shí)還可以通過促進(jìn)心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)的血流供應(yīng),可以通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中,分布容積為0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。