Nabumetone Dispersible Tablets
司瑞克
國(guó)藥準(zhǔn)字H20040166
化學(xué)藥品
0.5g*10片/盒
0.5g
福建省晉江市五里高科技工業(yè)園區(qū)
2015-01-20
86904822000128
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
妊娠和哺乳期使用:動(dòng)物試驗(yàn)研究表明無(wú)潛在的致畸性。同其他化合物一樣，足夠高劑量給予動(dòng)物可見(jiàn)母系毒性，記錄胚胎指征（家兔研究中劑量為300mg/kg）。大鼠高劑量研究（320mg/kg）可推遲分娩，這被認(rèn)為是由于抑制前列腺合成的作用。萘丁美酮活性代謝物在哺乳動(dòng)物的乳汁中可發(fā)現(xiàn)。由于沒(méi)有確定孕婦的安全性，因此不推薦孕婦及哺乳期婦女使用本品。
本品為非酸性非甾體抗炎藥，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。1．抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。2．胃粘膜影響?。罕酒肥且环N非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過(guò)程中對(duì)胃黏膜無(wú)明顯的局部直接影響；同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。3．對(duì)出血和凝血無(wú)影響：本品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無(wú)影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無(wú)顯著改變。
本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí)，在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。
本品適用于骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及需抗炎治療的類似癥狀。
1.胃腸道:惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發(fā)生率在短療程（6周～6個(gè)月）組和在長(zhǎng)療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發(fā)生率增加。2.神經(jīng)系統(tǒng):表現(xiàn)有頭痛，頭暈，耳鳴，多汗，失眠，嗜睡，緊張和多夢(mèng)，發(fā)生率小于1.5%。3.皮膚:皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。4.少見(jiàn)或偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有黃疸，肝功能異常，焦慮，抑郁，感覺(jué)異常，震顫，眩暈，大皰性皮疹，蕁麻疹，呼吸困難，哮喘，過(guò)敏性肺炎，蛋白尿，血尿及血管神經(jīng)性水腫等。
播散性嗜酸粒細(xì)胞增多性膠原病,骨關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
活動(dòng)性消化性潰瘍，嚴(yán)重肝損害（如肝硬化），對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。
1.具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。2.腎功能不全者（肌酐清除率少于30ml/分鐘）應(yīng)減少劑量或禁用。3.有心力衰竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。4.用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。5.本品每日服用量超過(guò)2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。6.本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量，并可將總量分為2次服用。7.已確定為阿司匹林過(guò)敏的患者用本品可能有相似反應(yīng)。8.肝功能一些參數(shù)的變化，尤其是堿性磷酸酯酶，在慢性炎癥障礙的患者中經(jīng)常能見(jiàn)到，沒(méi)有本品增加這些變化的證據(jù)。
遮光，密閉保存。
成人：
1.口服，每次1.0g（2片），每日1次，睡前服。
2.體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）作為起始劑量，逐漸上調(diào)至有效劑量。
3.對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加0.5g～1.0g（1～2片），清晨給藥。
不推薦兒童使用。
很多老年病人服用藥物時(shí)，其血藥濃度通常都較高。在這個(gè)年齡組推薦劑量每日不超過(guò)1g（2片），一些患者服用0.5g（1片）會(huì)得到令人滿意的效果。
1.和氫氧化鋁凝膠，阿司匹林或?qū)σ阴０被硬⒂貌挥绊懕酒返奈章?，但通常不主張同時(shí)用兩種或多種非甾體抗炎藥。2.在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無(wú)相互作用。但尚無(wú)在病人中合并應(yīng)用這兩種藥物的資料。3.本品與乙酰類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥并用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
