- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
48個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦禁用本品。2.哺乳婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止授乳。
- 【藥物過(guò)量】
- 【藥物毒理】
1.卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性。
2.本品阻滯突觸后膜α1受體,從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力,阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用。3.卡維地洛降壓迅速,可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.卡維地洛口服后易于吸收,絕對(duì)生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過(guò)效應(yīng),消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時(shí)。與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。
2.卡維地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min??ňS地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。
3.8名健康受試者單次服用本品30mg,進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為2.01小時(shí),曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。