Amlodipine Besylate Dispersible Tablets
國藥準(zhǔn)字H20080298
化學(xué)藥品
5mg*7片
5mg(按C20H25ClN2O5計(jì))
江蘇省如東陳高工業(yè)園區(qū)江海西路118號
2018-03-28
86901623000425
久和
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個月。
國產(chǎn)
對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
尚不明確。
氨氯地平為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以通過擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達(dá)至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg。體外實(shí)驗(yàn)表明，血循環(huán)中97.5%的氨氯地平與血漿蛋白相結(jié)合。本品終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出。
(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療，也可與其他抗高血壓藥物合用。
(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療，也可與其他抗心絞痛藥物合用。
氨氯地平具有較好的耐受性在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞；心血管，一般性：水腫；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈頭痛；胃腸道：腹痛惡心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡；在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良事件有：自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加；全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少；心血管，一般性：低血壓，暈厥；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫；內(nèi)分泌：乳腺增生；胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐；代謝性/營養(yǎng)性：高血糖；肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛；血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜；心理性：陽萎，失眠，態(tài)度改變；呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難；皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色；特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴；泌尿系：尿頻；血管(心外的)：血管炎；視覺：視力障礙；白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少；過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報(bào)告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下因果關(guān)系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常(包括心動過緩室性心動過速和房顫)和胸痛。
高血壓
對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，有嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)引起注意。
3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在并非缺血性引起心衰的病人(NYHA-Ⅳ級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量。因此，使用本品應(yīng)慎重。
5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析消除。
遮光、密封保存。
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH05222008
水中分散后口服或吞服。
1．治療高血壓：
初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次：此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。
調(diào)整劑量應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進(jìn)行，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可于較短時間內(nèi)開始劑量調(diào)整。
2．治療心絞痛：
初始劑量為5～10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
本品為白色或類白色片。
尚無本品用于兒童患者的資料。
尚不明確。
本品與下列藥物合用時是安全的：噻嗪類利尿劑、а－腎上腺能受體阻滯劑、β－腎上腺能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥因鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。其他藥物對氨氯地平的作用：西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。柚子汁：20名健康志愿者同時服用柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL)：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。氨氯地平對其他藥物的作用：阿托伐他汀(ATORVASTATIN)同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇(酒精)：10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學(xué)無影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間。環(huán)孢菌素：藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué)。藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用：未知。
