Aceclofenac Enteric-coated Tablets
濟(jì)力達(dá)
國藥準(zhǔn)字H20040803
化學(xué)藥品
鋁塑包裝﹐每片25mg﹐每板12片。
25mg
山東省臨沂市銀雀山路243號
2015-04-17
86904010000374
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個月
國產(chǎn)
1.已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報道,可能是通過抑制前列腺素合成造成的。
2.抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩,它們可引起宮內(nèi)動脈導(dǎo)管收縮和閉鎖,導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幙山档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能,結(jié)果可導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。
3.在孕期后三個月禁用本品。
4.醋氯芬酸能夠分泌到乳汁中,因此哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸,除非醫(yī)生認(rèn)為必需。
目前尚無關(guān)于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數(shù)據(jù)，藥物過量后可能出現(xiàn)的癥狀有：惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。
治療：如需要，可洗胃、重復(fù)給予活性炭，必要時可使用抗酸藥或其它對癥治療。
藥理作用
本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是主要通過抑制環(huán)氧化酶活性，從而使前列腺素合成減少。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學(xué)檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗動物對本品的耐受性較差。另外，動物與人的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結(jié)果顯示，本品未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。
遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結(jié)果陰性。
生殖毒性：據(jù)報道，非甾體抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲?？梢鹱訉m內(nèi)胎兒動脈導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。因此，在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報道，在妊娠的中、早期本品同樣會影響胎兒發(fā)育。
致癌性：在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見本品有致癌作用。
據(jù)國外文獻(xiàn)報道：
1、吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時間為用藥后1.25~3小時。與食物同服達(dá)峰時間延長，但吸收不受食物影響。
2、分布：醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高（>99.7%），醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液，其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L.
3、排泄：平均血漿消除半衰期為4~4.3小時，消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄，原型藥物僅占藥物劑量的1%.
醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸，其臨床活性極微，在許多代謝物中，已檢測到四羥基醋氯芬酸。
4、在病人中的特征：
未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學(xué)特征的改變。
肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后，可檢測到醋氯芬酸清除率減慢，每天一次，每次100mg,重復(fù)服藥，輕到中度肝硬化患者藥代動力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。
本品適用于骨關(guān)節(jié)炎﹑類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
據(jù)國外研究資料報道：主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉）最常見的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。1.常見（＞1%）胃腸道系統(tǒng)功能失調(diào)：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。肝和膽：肝酶升高。2.偶見（1%～1‰）一般：頭暈。胃腸道系統(tǒng)：腹脹、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。皮膚：濕疹、皮疹和皮炎。代謝和營養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。3.罕見（?1‰）一般：頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏反應(yīng)、體重增加。血液：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少。心血管：水腫、心悸。中樞和外圍神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、癲癇。胃腸道系統(tǒng)障礙：胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。泌尿系統(tǒng)障礙：間質(zhì)性腎炎。皮膚：濕疹。代謝和營養(yǎng)：堿性磷酸酶升高、高鉀血癥。精神病學(xué)：抑郁、多夢、嗜睡、失眠。眼睛：視覺異常。其它：味覺倒錯、脈管炎、腓腸肌痙攣、潮紅、紫瘕。如有其它的NSAIDs﹐可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜過敏反應(yīng)。
關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊柱炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
1.已知對醋氯芬酸以及其它非甾體類藥物過敏者禁用。
2.病人服用作用機(jī)理類似的藥物（如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥）﹐引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。
3.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍或者胃、十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)史的患者﹐胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。
4.患有嚴(yán)重心衰、肝腎功能不全者禁用。
5.妊娠后三個月期間孕婦禁用。
有胃腸道疾病的患者，腦血管出血，潰瘍性結(jié)腸炎，Crohn病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)，卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。輕，中度肝，腎，心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用，這些患者使用NSAIDs，可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留，用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險的患者也應(yīng)慎用。在治療期間，很多時候患者無前兆癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸道出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎，心血管和肝功能損害。長期使用NSAIDs治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防（如:肝，腎功能和血細(xì)胞計數(shù)）。服用NSAIDs出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其他障礙的患者應(yīng)避免開車和從事機(jī)械操作。
密封保存。
YBH11212004
1.口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。2.成人每日兩次，每次0.1g（4片）或遵醫(yī)囑。3.肝功能不全病人、具有輕、中度肝功能不全的病人應(yīng)減少醋氯芬酸用藥劑量，推薦初始劑量為每天0.1g（4片）。4.腎功能不全病人、輕、中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，但應(yīng)慎用。
本品為白色腸溶衣片，除去腸溶衣后顯白色或類白色。
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故不推薦兒童使用。
一般無需降低劑量，但需注意以下情況:老年患者一般更容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)慎用。在治療期間，很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。
1.應(yīng)避免與以下藥物合用：NSAIDs抑制甲氨喋呤在腎小管分泌﹐可能具有輕微的代謝相互作用﹐從而導(dǎo)致甲氨喋呤清除率降低﹐因此在高劑量甲氨喋呤治療期間﹐應(yīng)始終避免服用NSAIDs藥物。某些NSAIDs藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程﹐結(jié)果導(dǎo)致血清鋰濃度升高﹐除非血清鋰水平可以經(jīng)常進(jìn)行測定﹐應(yīng)避免與鋰鹽合用。NSAIDs抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜﹐可增加抗凝藥物的活性﹐增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風(fēng)險﹐除非可以進(jìn)行密切的監(jiān)測。醋氯芬酸應(yīng)避免與香豆素類口服抗凝藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素合用。
2.以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或注意：當(dāng)使用低劑量甲氨喋呤時﹐也應(yīng)注意NSAIDs與甲氨喋呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能﹐特別是腎功能不全的患者﹐如果在24小時內(nèi)同時使用NSAIDs與甲氨喋呤﹐應(yīng)警惕﹐因為甲氨喋呤血藥濃度可能增加從而導(dǎo)致毒性增加。NSAIDs與環(huán)孢霉素或他克利一起使用﹐由于降低腎臟前列腺素合成﹐腎毒性風(fēng)險增加﹐因此在聯(lián)合治療時應(yīng)密切監(jiān)測腎功能。同時服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物﹐會增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。應(yīng)予警惕。非甾體抗炎藥物會削弱呋喃苯胺酸（利尿藥）和丁苯氧酸（布噠他尼、利尿藥）的利尿作用?？赡艿淖饔脵C(jī)理是抑制前列腺素合成﹐同樣它們也會降低噻嗪類藥物（利尿藥）的降壓作用。與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平﹐因此應(yīng)監(jiān)測血鉀。同時應(yīng)用非甾體抗炎藥物和ACE（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶）抑制劑;會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。盡管不能排除與其它抗高血壓藥物如β-受體拮抗劑的相互作用﹐但醋氯芬酸與芐氟噻嗪（利尿降壓藥）聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對血壓的控制作用。其它可能的相互作用。分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報道﹐醋氯芬酸可能會引起低血糖﹐使用時應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。輕、中度腎功能不全患者單劑量服藥后﹐藥代動力學(xué)未觀察到臨床意義上的差異。
3.醋氯芬酸主要通過細(xì)胞色素P4502G9代謝﹐因此可能有與苯妥英鈉、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險。同NSAIDs類的其它藥品一樣﹐與通過腎排泄清除的藥物﹐如甲氨喋呤和鋰鹽﹐也存在藥物相互作用的風(fēng)險﹐醋氯芬酸實際上完全與血漿蛋白結(jié)合﹐隨之會與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用﹐必須注意。
