Azelastine Hydrochloride Tablets
國(guó)藥準(zhǔn)字H20052285
化學(xué)藥品
12片/盒
1mg
四川省遂寧市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)明月西路1號(hào)
2015-11-23
86902196000126
處方藥
非醫(yī)保
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
鹽酸氮?斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。
尚無(wú)使用本品過(guò)量的報(bào)告，臨床研究表明成人一次口服16mg不會(huì)增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮?斯汀的解藥。如使用藥物過(guò)量應(yīng)立即采取相應(yīng)的措施。
藥理作用:
鹽酸氮?斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。
毒理研究:
遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮?斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響?？诜?8.6mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。
小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。
致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮?斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。
吸收與分布：鹽酸氮卓斯汀鼻腔用藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究較少。有文獻(xiàn)報(bào)道0.56mg鼻腔給藥后平均穩(wěn)態(tài)血槳濃度正常人為0.26ug/L，鼻炎患者為0.65ug/L，這可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的結(jié)果。鼻腔給藥約10分鐘起效，藥效可持續(xù)10~12小時(shí)，2~3小時(shí)后過(guò)到血藥濃度，生物利用度可達(dá)到40%。代謝與消除：鹽酸氮卓斯汀在細(xì)胞色素酶P450作用下經(jīng)過(guò)氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮卓斯汀，鼻噴霧劑給藥由于主要代謝產(chǎn)物脫甲基氮卓斯汀濃度低于分析檢測(cè)限，因此未能檢測(cè)。鼻噴霧劑給藥后，當(dāng)鹽酸氮卓斯汀達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，脫甲基氮卓斯汀的血藥濃度是氮卓斯汀的20%~50%。體外實(shí)驗(yàn)表明血槳蛋白與鹽酸氮卓斯汀和脫甲基氮卓斯汀結(jié)合率分別為88%和97%。鼻腔用藥后，鹽酸氮卓斯汀的消除仍然是通過(guò)糞便和尿排出。
本品抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎。
未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮?斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡，頭暈，口干，多夢(mèng)，咳嗽，腹痛，惡心，乏力，鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。
過(guò)敏性鼻炎
對(duì)鹽酸氮?斯汀過(guò)敏者禁用。
對(duì)使用本品易產(chǎn)生嗜睡﹑眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車(chē)輛﹑操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。
密閉，在涼暗干燥處保存。
口服。一次2mg（一次1片），一日2次，早飯前1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫(yī)囑。
尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。
超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似。
鹽酸氮？斯汀與酒精或其它神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物同時(shí)服用，會(huì)加重神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制，導(dǎo)致眩暈﹑嗜睡﹑因此應(yīng)避免同時(shí)服用。口服本品(4mg，2次/天)，同時(shí)口服西米替丁(400mg，2次/天)可使本品的生物利用度提高65%，與雷尼替丁(150mg，2次/天)同時(shí)服用，則對(duì)本品的藥物代謝無(wú)影響?？诜酒吠瑫r(shí)口服紅霉素(500mg，3次/天，連續(xù)7天)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)和QT間期無(wú)影響；口服本品同時(shí)口服酮康唑(200mg，2次/天，連續(xù)7天)對(duì)QT間期無(wú)影響，但對(duì)本品的血藥濃度測(cè)定有影響。
