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氟尿嘧啶注射液

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    通化茂祥制藥有限公司

  • 英文名稱:

    Fluorouracil Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國藥準(zhǔn)字H22023469

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 所在地區(qū):

    吉林通化

  • 劑型:

    注射劑

  • 包裝:

    10ml:0.25g

  • 規(guī)格:

    10ml:0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    吉林省通化市新勝北路567號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2014-05-06

  • 藥品本位碼:

    86903564001660

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。

    【藥物過量】

    未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

    【藥物毒理】

    1.本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?,從而抑制DNA的生物合成。此外,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA,達(dá)到抑制RNA合成的作用。
    2.本品為細(xì)胞周期特異性藥,主要抑制S期細(xì)胞

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品主要經(jīng)肝臟代謝,分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外,約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜脈滴注半小時(shí)后到達(dá)腦脊液中,可維持3小時(shí)。T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時(shí)。

  • 本品的抗瘤譜較廣,主要用于治療消化道腫瘤,或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌.亦常用于治療乳腺癌﹑卵巢癌﹑肺癌﹑宮頸癌﹑膀胱癌及皮膚癌等.

  • 1.惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴(yán)重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn),約在3~4周后恢復(fù)正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。
    2.長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
    3.偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實(shí)心血管不良反應(yīng)(心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。

  • 消化道腫瘤,絨毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,肺癌,宮頸癌,膀胱癌

  • 1.人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者,并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。
    2.由于本品潛在的致突﹑致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng),因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。
    3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

  • 1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性,但在人類,其致突﹑致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物,長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。
    2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
    3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其他有下列情況者慎用本品。
    (1)肝功能明顯異常。
    (2)周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm2﹑血小板低于5萬/mm2者。
    (3)感染﹑出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者。
    (4)明顯胃腸道梗阻。
    (5)脫水或(和)酸堿﹑電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
    4.開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
    5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。
    6.用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。

  • 【貯藏】

    遮光,密閉保存。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    1.氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10~20mg/kg,連用5~10日,每療程5~7克(甚至10克)。
    2.若為靜脈滴注,通常按體表面積一日300~500mg/m2,連用3~5天,每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6~8小時(shí);靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。
    3.用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌,多采用動(dòng)脈插管注藥。
    4.腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次為1療程。

    【性狀】

  • 1.曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應(yīng)先給甲氨喋呤4~6小時(shí)后再給予氟尿嘧啶,否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。
    2.本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內(nèi)注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。