- 【品牌】
亞寶
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因其安全性未確定,應(yīng)避免使用本品。
- 【藥物過量】
未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動,改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。
2.本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
3.毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。
2.健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。
3.本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。