Aspirin Dispersible Tables
司爾利
國藥準(zhǔn)字H19980038
化學(xué)藥品
50mg
50mg
山西省忻州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)
2015-03-11
86902885000017
OTC乙類
醫(yī)保甲類
否
國產(chǎn)
盡量避免使用。1.司爾利易于通過胎盤。動物試驗(yàn)在妊娠頭2個月應(yīng)用司爾利可致畸胎，如脊椎裂﹑頭顱裂﹑面部裂﹑腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)﹑內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后。個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用司爾利而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖﹑產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。2.司爾利可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483mg?ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
過量或中毒表現(xiàn)：
1.輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動（多見于老年人）及視力障礙等；
2.重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。
本品屬于非甾體抗炎藥。
1.鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；
2.抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；
3.解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；
4.抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用
5.抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。
1.本品吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。
2.水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%?？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄。
1.鎮(zhèn)痛﹑解熱:
緩解輕度或中度的疼痛，頭痛﹑牙痛﹑神經(jīng)痛﹑肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱,僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物對病因進(jìn)行治療。
2.抗炎,抗風(fēng)濕:
為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱，使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解，同時使血沉下降，但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化，也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心臟損害及其他合并癥。
3.關(guān)節(jié)炎:
除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外．也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時進(jìn)行病因治療。此外，也用于骨關(guān)節(jié)炎﹑強(qiáng)直性脊柱炎﹑痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎﹑幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用。
4.抗血栓:
對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作﹑心肌梗死﹑心房顫動﹑人工心臟瓣膜﹑動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
5.兒童皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病）。
1.一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）﹑尤其當(dāng)藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。
2.中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴﹑聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～200mg?ml后出現(xiàn)。
3.過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘﹑蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏﹑哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
4.肝﹑腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報道。
疼痛,感冒,流感,風(fēng)濕熱,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎,疼痛
下列情況應(yīng)禁用:
1.活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;
2.血友病或血小板減少癥;
3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘﹑神經(jīng)血管性水腫或休克者。
1.交叉過敏反應(yīng)。對司爾利過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。
2.對診斷的干擾:
(1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;
(2)可干擾尿酮體試驗(yàn);
(3)當(dāng)血藥濃度超過130mg/mL時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響;
(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受司爾利干擾;
(5)尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低;
(6)由于司爾利抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報道;(7)肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250mg/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常。
(8)大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300mg/ml時凝血酶原時間可延長;
(9)每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;
(10)由于司爾利作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低;
(11)大劑量應(yīng)用司爾利時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T2）可得較低結(jié)果;
(12)由于司爾利與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時;
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）;
(3)痛風(fēng)（本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）;
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);
(5)心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;
(6)腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;
(7)血小板減少者。
4.長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積﹑肝功能及血清水楊酸含量。
1.成人常用量口服。
(1)解熱、鎮(zhèn)痛:
一次0.2~0.6g，一日3次，必要時可每4小時一次。(2)抗炎、抗風(fēng)濕:一日3~6g，分4次口服。
(2)抑制血小板聚集:
小劑量應(yīng)用。局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發(fā)作，預(yù)防心肌梗死發(fā)生、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定型心絞痛，一次50~300mg，一日一次;
(3)急性心肌梗死，初始劑量300mg，維持劑量為每日50~100mg;冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG)，每日300mg，可術(shù)后6小時開始;經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA)，手術(shù)前2小時給予初始劑量300mg，維持劑量為每日50mg-100mg;頸動脈內(nèi)膜切除術(shù)，建議手術(shù)前開始，一次100mg-300mg，一日1次。
(4)膽道蛔蟲病:
口服一次1g，一日2~3次，連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。
2.小兒常用量口服。
(1)解熱、鎮(zhèn)痛:
每日按體表面積1.5g/m2，分4~6次口服，或每次按體重5~10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時可每4~6小時一次。
(2)抗風(fēng)濕:
每日按體重80~100mg/kg，分2~4次服，如1~2周未獲療效，可根據(jù)血要濃度調(diào)整劑量。有些病例需增至每日130mg/kg。
(3)兒科皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎?。?
開始每日按體重80~100mg/kg，每日3~4次;退熱2~3天后改為每日30mg/kg，每日3~4次;癥狀解除后減少劑量至每日。~5mg/kg，每日一次，連續(xù)服用2月或更久。
盡量避免使用。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用司爾利可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’sSyndrome）有關(guān)，嚴(yán)重者可致死，中國尚不多見。
老年患者由于腎功能下降，服用司爾利易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
1.與其他非甾體抗炎藥同用時療效并不加強(qiáng)，因?yàn)樗緺柪梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。司爾利與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3.與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
4.尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加司爾利自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)司爾利血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使司爾利血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使司爾利透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)
5.尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，司爾利血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致司爾利血
6.糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應(yīng)增加司爾利的劑量。司爾利與激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。
7.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與司爾利同用而加強(qiáng)和加速。
8.與甲氨（MTX）同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
9.丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用司爾利而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50mg/ml時即明顯降低，＞100～150mg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
