- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.由于在動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠)中,大量口服本品可使胎兒發(fā)育遲緩,故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用;
2.由于動(dòng)物試驗(yàn)(大鼠)中,乳汁中可檢測(cè)到本品,因此哺乳期婦女禁用。
- 【藥物過(guò)量】
- 【藥物毒理】
1.藥理作用:
(1)本品由于抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學(xué)介質(zhì)的釋放,對(duì)細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流及細(xì)胞內(nèi)Ca2+的釋放具有抑制作用
(2)同時(shí)也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性,使環(huán)化腺苷酸(c-AMP)的水平增加;
(3)在體外具有松弛支氣管平滑肌的作用。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:
①Beagle犬連續(xù)13周每日口服10、50和150mg/kg。結(jié)果:50mg/kg以上劑量組出現(xiàn)軟便、嘔吐;150mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)自發(fā)活動(dòng)減少,飲水、飲食量及體重一過(guò)性減少;
②本試驗(yàn)的無(wú)影響劑量為每日10mg/kg。Beagle犬連續(xù)52周每日口服2、10、50及75mg/kg,結(jié)果顯示:50mg/kg以上組出現(xiàn)嘔吐,肌酐含量增加;75mg/kg組出現(xiàn)軟便、肝淤血及肝細(xì)胞氣球樣變;
③本試驗(yàn)的無(wú)影響劑量為每日10mg/kg。大鼠24周連續(xù)每日口服30、150、300mg/kg,150mg/kg以上組出現(xiàn)軟便,紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白含量降低,谷丙轉(zhuǎn)氨酶、肌酐、堿性磷酸酶升高,300mg/kg組肝臟組織產(chǎn)生顆粒樣變和氣球樣變。
④本試驗(yàn)無(wú)影響劑量為每日30mg/kg。
(2)生殖毒性:
在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期試驗(yàn)中,給藥劑量達(dá)250mg/kg以上時(shí),由于母體出現(xiàn)中毒癥狀而使胎仔發(fā)育遲緩。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
文獻(xiàn)報(bào)道,對(duì)于健康成人單次(空腹)口服本品2.5、5、10、20及40mg/人時(shí),吸收存在劑量依賴性,血藥濃度在口服后1-1.7小時(shí)達(dá)到峰值,半衰期為4-5小時(shí)。對(duì)于健康成人單次(空腹)口服本品2.5、10及40mg/人時(shí),到口服后24小時(shí)為止,從尿中排泄總量的83.5%-89.7%,大部分以代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合排出,不產(chǎn)生蓄積作用。