- 【品牌】
魯南
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡管沒(méi)有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的,但硝酸酯類藥物已使用多年并沒(méi)有產(chǎn)生不良后果,且動(dòng)物試驗(yàn)證明也無(wú)不良影響。但對(duì)于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。
- 【藥物過(guò)量】
如不慎過(guò)量服用本品,有以下兩種癥狀發(fā)生:
——血管普遍擴(kuò)張,出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心動(dòng)過(guò)速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至?xí)炟剩斐商撁摗?br/>
——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產(chǎn)生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時(shí),可按每公斤體重1~2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍(lán),對(duì)于癥狀較輕時(shí),可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍(lán)。
服藥過(guò)量時(shí),建議:1、誘導(dǎo)嘔吐;2、服活性炭;3、血壓下降者可抬高腿部,仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進(jìn)行治療。
- 【藥物毒理】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
含服吸收迅速,藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解??商岣邇和屠夏耆擞盟幍捻槕?yīng)性。并且生物利用度高,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期t1/2為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜撍?8小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,占27%;以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的單硝酸異山梨酯,絕大部分以重吸收至血液。