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單硝酸異山梨酯分散片

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    魯南貝特制藥有限公司

  • 英文名稱:

    Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets

  • 商品名:

    欣康

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20052095

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 所在地區(qū):

    山東臨沂

  • 劑型:

    片劑

  • 包裝:

    20mg*48片/盒

  • 規(guī)格:

    20mg

  • 生產(chǎn)地址:

    山東省臨沂市銀雀山路243號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-17

  • 藥品本位碼:

    86904010000145

  • 【品牌】

    魯南

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    盡管沒(méi)有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的,但硝酸酯類藥物已使用多年并沒(méi)有產(chǎn)生不良后果,且動(dòng)物試驗(yàn)證明也無(wú)不良影響。但對(duì)于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。

    【藥物過(guò)量】

    如不慎過(guò)量服用本品,有以下兩種癥狀發(fā)生:
    ——血管普遍擴(kuò)張,出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心動(dòng)過(guò)速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至?xí)炟剩斐商撁摗?br/> ——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產(chǎn)生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時(shí),可按每公斤體重1~2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍(lán),對(duì)于癥狀較輕時(shí),可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍(lán)。
    服藥過(guò)量時(shí),建議:1、誘導(dǎo)嘔吐;2、服活性炭;3、血壓下降者可抬高腿部,仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進(jìn)行治療。

    【藥物毒理】

    單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    含服吸收迅速,藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解??商岣邇和屠夏耆擞盟幍捻槕?yīng)性。并且生物利用度高,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期t1/2為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜撍?8小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,占27%;以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的單硝酸異山梨酯,絕大部分以重吸收至血液。

  • 冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。

  • 用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)使用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。

  • 中暑,冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

  • 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓

  • 低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

  • 【貯藏】

    遮光、密閉保存。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    用5%葡萄糖注射液稀釋后從1~2mg/hr開(kāi)始靜滴,根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量,最大劑量為8~10mg,用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個(gè)體反應(yīng)不同,需個(gè)體化調(diào)整劑量。

    【性狀】

  • 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

  • 老年人服用本品更易產(chǎn)生低血壓反應(yīng),應(yīng)注意調(diào)整服用劑量。

  • 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。