Nimodipine for Injection
布瑞喜
國藥準(zhǔn)字H20050652
化學(xué)藥品
注射劑(凍干粉針劑)
棕色西林瓶裝，2mg：每盒2支，每盒4支；4mg：每盒4支。
2mg
北京市豐臺區(qū)科技園區(qū)海鷹路11號
2015-10-10
86900151000679
處方藥
醫(yī)保甲類
否
暫定18個月。
國產(chǎn)
1．藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用。2．動物試驗(yàn)提示本品有致畸性。
尼莫地平為1，4-二氫吡啶類鈣通道拮抗劑。其藥理特性是阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)細(xì)胞膜的鈣通道，有效地調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的水平，使之保持正常的生理功能。它能降低紅細(xì)胞脆性及血液粘滯度，抑制血小板凝聚，抗血栓形成。本品對腦血管的作用尤為突出，可與中樞神經(jīng)的特異受體相結(jié)合，該特異性使本品能有效地預(yù)防和治療因蛛網(wǎng)膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害，抑制血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子的內(nèi)流，對離體或體內(nèi)的腦動脈、正?；蛉毖哪X動脈均有擴(kuò)張作用。對直徑小于10μm的小動脈作用最強(qiáng)，從而使腦組織缺血得以改善。在適宜劑量下選擇性擴(kuò)張腦血管，幾乎不影響外周血管，但增加劑量對高血壓也有較好的療效。
據(jù)報(bào)道，經(jīng)靜脈連續(xù)滴注尼莫地平2mg/h，血漿中尼莫地平濃度為26.6±1.8ng/ml，半衰期約為1.06±0.16h，分布容積是0.94±0.41L/kg。尼莫地平與血漿蛋白結(jié)合率為97%-99%。尼莫地平的脂溶性較高，可通過胎盤屏障及血腦屏障，腦脊液中的藥物濃度為血漿藥物濃度的0.5%，與血漿中尼莫地平的游離濃度基本相同。本品主要在肝臟通過脫氫、氧合的方式代謝，代謝產(chǎn)物無活性，50%的代謝產(chǎn)物從腎臟排泄，30%從膽汁排泄。
用于1.預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下腔出血所引起的腦血管痙攣。2.缺血性腦血管?。X血栓形成，腦栓塞，短暫腦缺血發(fā)作）
消化系統(tǒng)：惡心，胃腸道不適，胃腸道出血，少數(shù)病例出現(xiàn)腸梗阻（腸麻痹導(dǎo)致的腸運(yùn)送障礙），肝炎。神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，頭痛，嗜睡。心血管系統(tǒng)：血壓明顯下降（尤其對于基礎(chǔ)血壓增高的患者），潮紅，出汗，熱感；心率減慢（心動過緩）或較罕見的心率加快（心動過速），期外收縮。血液系統(tǒng)：極個別患者出現(xiàn)血小板減少癥。局部反應(yīng)：靜脈炎（未經(jīng)稀釋的尼莫地平輸液采用外周血管輸注時）其他：可有轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。
蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦栓塞,腦血栓,蛛網(wǎng)膜下腔出血
對本品中任何成份過敏者禁用。腦水腫和顱內(nèi)壓增高者禁用。
1．低血壓患者（收縮壓低于100mmHg）須慎用。2．肝功能受損者應(yīng)慎用。3．本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫停降壓藥物，或減少本品的用藥劑量。4.可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹，腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量并保持觀察。5．避免與β受體阻滯劑或其他鈣離子拮抗劑合用。6．從小包裝取出后及時用時，應(yīng)避免日光直射。7．由于尼莫地平的活性成分可被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以輸注尼莫地平時僅允許使用聚乙烯（PE）輸液管。8．請放在兒童接觸不到的地方。9．使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。10．同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
遮光，密封保存。
YBH07412005
取注射用尼莫地平4mg，用適量5%葡萄糖或葡萄糖生理鹽水溶解，注入250ml或500ml5%葡萄糖或葡萄糖生理鹽水中，混合均勻后避免陽光直射并立即靜脈滴注。體重估計(jì)低于70kg或血壓不穩(wěn)定的病人，治療開始的2h可按照每小時0.5mg尼莫地平給藥。如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時，2h后，劑量可增至1mg尼莫地平。體重估計(jì)大于70kg，劑量宜從每小時1mg尼莫地平開始。2h后如無不適可增至2mg。對于發(fā)生不良反應(yīng)的患者，有必要降低劑量或停止治療。嚴(yán)重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首過容積的減少和代謝清除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平的生物利用度的升高，療效和副作用，尤其是血壓下降，就會更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓下降情況適當(dāng)?shù)販p量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。嚴(yán)禁將注射用尼莫地平加入其它輸液瓶或輸液袋中，嚴(yán)禁與其它藥物混合。麻醉、外科手術(shù)、血管造影術(shù)中應(yīng)連續(xù)給予注射用尼莫地平。用藥療程：1．預(yù)防性用藥靜脈治療應(yīng)在出血后4天內(nèi)開始，并在血管痙攣?zhàn)畲笪ｋU(xiǎn)期連續(xù)給藥，即直至蛛網(wǎng)膜下腔出血后的10-14天。如果在預(yù)防性應(yīng)用尼莫地平期間，經(jīng)外科手術(shù)去除出血原因，應(yīng)繼續(xù)用靜脈輸注本品治療，至少持續(xù)至術(shù)后第5天。靜脈輸注治療結(jié)束后，建議繼續(xù)口服尼莫地平片7天，每隔4小時服用一次（一次60mg，每天6次）。2.治療性用藥如果蛛網(wǎng)膜下腔出血后已經(jīng)出現(xiàn)血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)功能紊亂，治療應(yīng)盡早開始，并應(yīng)持續(xù)至少5天，最長14天。其后建議口服尼莫地平片7天，每隔4小時服用一次（一次60mg，每天6次）。如果在使用注射用尼莫地平預(yù)防或治療期間，出血灶已經(jīng)外科手術(shù)治療，手術(shù)后繼續(xù)應(yīng)用本品治療至少5天。腦池滴注:將新配制的尼莫地平稀釋液（取本品加滅菌注射用水制成0.2mg/ml的溶液，取該溶液1ml加19ml格林氏液）加溫至與血液溫度相同后于手術(shù)中腦池滴注，尼莫地平稀釋液配制后必須立即使用。不相容性：由于注射用尼莫地平中的活性成份易被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以在輸注尼莫地平時僅允許使用聚乙烯（PE）輸液管。注射用尼莫地平的活性成份有輕微的光敏感性，應(yīng)避免在陽光直射下使用。如果輸液過程不可避免暴露于陽光下，應(yīng)采用黑色、棕色、或紅色的玻璃注射器及輸液管，或用不透光材料將輸液泵和輸液管包裹或遵醫(yī)囑。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小時內(nèi)不必采取特殊的保護(hù)措施。
本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
尚缺乏本品兒童用藥的研究和文獻(xiàn)資料，不推薦兒童使用本品。
尚缺乏老年患者使用本品的研究資料。老年患者使用本品可參考[用法用量]和其它項(xiàng)下內(nèi)容或遵醫(yī)囑。
1．抗精神病藥物和抗抑郁劑合并應(yīng)用抗抑郁劑氟西汀可使尼莫地平的穩(wěn)態(tài)血漿濃度提高50%，氟西汀顯著降低，而其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀不受影響。去甲替林與尼莫地平同時給藥，將使尼莫地平稍有增加，而去甲替林的血漿濃度不受影響。長期定量使用尼莫地平與氟哌啶醇，并不出現(xiàn)相互作用。2．疊氮胸苷在猴身上同時應(yīng)用抗HIV藥物疊氮胸苷和尼莫地平輸液可導(dǎo)致疊氮胸苷AUC顯著升高，相反的是，其分布容積與清除率顯著降低。3．尼莫地平可增強(qiáng)抗高血壓藥物的降壓作用，故應(yīng)避免與其他鈣拮抗劑（如：其他二氫吡啶類，硫氮卓酮，維拉帕米等）或β受體阻滯劑以及α—甲基多巴合并使用。同時靜脈給予β受體阻滯劑可導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降并且共同增強(qiáng)負(fù)性肌力作用，直至非代償性心力衰竭。如必須合并使用時，則須以病人進(jìn)行密切監(jiān)測。4．同時服用腎毒性藥物（如：氨基甙類藥物，頭孢菌素類藥物，速尿）或已有腎功能損害的病人可引起腎功能減退，此時必須仔細(xì)監(jiān)測腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能減退，應(yīng)考慮停藥。
