Tobramycin Sulfate Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字H10870016
化學(xué)藥品
注射劑
安瓿2ml×10支
2ml:80mg(8萬(wàn)單位)
天津開(kāi)發(fā)區(qū)黃海路221號(hào)
2015-09-30
86900874000123
處方藥
醫(yī)保乙類(lèi)
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
1.本品可穿過(guò)胎盤(pán)，在臍帶血中達(dá)到的濃度約與母血中相近，據(jù)報(bào)道氨基糖苷類(lèi)曾引致人類(lèi)胎兒聽(tīng)力損害，故孕婦禁用。
2.亦可在人乳中少量分泌，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
1.本品過(guò)量的嚴(yán)重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態(tài)、年齡以及是否同時(shí)使用有類(lèi)似毒性作用的藥物等有關(guān)。
2.成人一天用量超過(guò)5mg/kg，兒童一天用量超過(guò)7.5mg/kg或用藥療程過(guò)長(zhǎng)以及對(duì)腎功能不全患者的用藥劑量未作調(diào)整均可引起本品的毒性。毒性發(fā)作可發(fā)生在用藥后10天。毒性作用主要表現(xiàn)為腎功能損害以及前庭神經(jīng)和聽(tīng)神經(jīng)的損害，也可發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。
3.本品無(wú)特異性對(duì)抗藥，過(guò)量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對(duì)癥療法和支持療法，血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品，新生兒也可考慮換血療法。
1.本品屬氨基糖苷類(lèi)抗生素?？咕V與慶大霉素近似：
(1)對(duì)大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無(wú)色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
(2)本品對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)3～5倍，對(duì)慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對(duì)本品高度敏感。革蘭陽(yáng)性菌中，金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶株）對(duì)本品敏感。
2.鏈球菌（包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等）均對(duì)本品耐藥，厭氧菌（擬桿菌屬）、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對(duì)本品耐藥。
3.本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
1.本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，主要分布在細(xì)胞外液，其中5%～15%再分布到組織中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中蓄積。
2.本品可穿過(guò)胎盤(pán)。
3.分布容積(Vd)為0.26L/kg。
4.尿液中藥物濃度高，肌內(nèi)注射本品1mg/kg后尿中濃度可達(dá)75～100mg/L，滑膜液內(nèi)可達(dá)有效濃度，在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內(nèi)注射本品1mg/kg后血藥濃度約為4mg/L；1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注本品1mg/kg，所得血藥濃度與肌內(nèi)注射相似。
5.血消除衰期（t1/2）為1.9～2.2小時(shí)，蛋白結(jié)合率很低。
6.本品在體內(nèi)不代謝，經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，24小時(shí)排出給藥量的85%～93%。
7.本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
1.本品適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、燒傷、皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株無(wú)效)。
2.本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時(shí)可鞘內(nèi)注射給藥;用于支氣管及肺部感染時(shí)可同時(shí)氣溶吸入本品作為輔助治療。
3.本品對(duì)多數(shù)D組鏈球菌感染無(wú)效。
1.全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐﹑皮疹﹑發(fā)熱和全身痙攣等。
2.發(fā)生率較多者有聽(tīng)力減退﹑耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感(耳毒性)﹑血尿﹑排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少﹑食欲減退﹑極度口渴(腎毒性)﹑步履不穩(wěn)﹑眩暈(耳毒性﹑影響前庭﹑腎毒性)。發(fā)生率較低者有呼吸困難﹑嗜睡﹑極度軟弱無(wú)力(神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性)。本品引起腎功能減退的發(fā)生率較慶大霉素低。
3.停藥后如發(fā)生聽(tīng)力減退﹑耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感，須注意耳毒性。
新生兒膿毒癥,敗血癥,中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染,腦膜炎,泌尿生殖系統(tǒng)感染,肺部感染,膽道感染,燒傷,鼻竇炎
1.對(duì)本品或其他氨基糖苷類(lèi)過(guò)敏者﹑本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。
1.腎功能不全﹑肝功能異常﹑前庭功能或聽(tīng)力減退者﹑失水﹑重癥肌無(wú)力或帕金森病及老年患者慎用。
2.本品1個(gè)療程不超過(guò)7～14日。
3.交叉過(guò)敏：對(duì)一種氨基糖苷類(lèi)抗生素如鏈霉素﹑慶大霉素過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品過(guò)敏。
4.對(duì)患者(尤其對(duì)腎功能減退者﹑早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰幼兒或老年患者﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水或嚴(yán)重失水等患者)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)：
(1)聽(tīng)電圖：對(duì)老年患者須在用藥前﹑用藥過(guò)程中定期及長(zhǎng)期用藥后用以檢測(cè)高頻聽(tīng)力損害。
(2)溫度刺激試驗(yàn)：在用藥前﹑用藥過(guò)程中定期及長(zhǎng)期用藥后用以檢測(cè)前庭毒性。
(3)尿常規(guī)檢查和腎功能測(cè)定，在用藥前﹑用藥過(guò)程上中定期測(cè)定腎功能，以防止嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。
(4)在用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)本品的血清濃度，一般于靜脈滴注后30分鐘到1小時(shí)測(cè)血清峰濃度，于下次用藥前測(cè)血清谷濃度，當(dāng)峰濃度超過(guò)12μg/ml﹑谷濃度超過(guò)2μg/ml時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
5.肌酐清除率在70ml/分鐘以下者其維持劑量須根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率進(jìn)行調(diào)整。
5.本品靜脈滴注時(shí)必須經(jīng)充分稀釋。可將每次用量加入50～200ml5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg/ml(0.1%)的溶液，在30～60分鐘內(nèi)滴完(滴注時(shí)間不可少于20分鐘)，小兒用藥時(shí)稀釋的液量應(yīng)相應(yīng)減少。
6.本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因可引起疼痛。
7.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
8.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分，以減少腎小管損害。
9.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高;血鈣﹑鎂﹑鉀﹑鈉濃度的測(cè)定值可能降低。
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
1.成人：按體重，一次1～1.7mg/kg，每8小時(shí)1次，療程7～14日。
2.小兒：按體重，早產(chǎn)兒或出生0～7日小兒:一次2mg/kg，每12～24小時(shí)1次，其他小兒：一次2mg/kg，每8小時(shí)1次。
本品為無(wú)色至微黃色澄明溶液。
1.年齡對(duì)于本品的血藥濃度有顯著影響。
2.劑量相同時(shí)，5歲以下小兒的平均血藥峰濃度約為成人的一半，5～10歲兒童約為成人的2/3，按體表面積計(jì)算給藥劑量可消除年齡造成的差異，小兒應(yīng)慎用本品。
3.在小兒使用過(guò)程中，要注意監(jiān)測(cè)聽(tīng)力和腎功能，以防本品產(chǎn)生的腎毒性和耳毒性。
1.老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要，腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽(tīng)力減退。
2.老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔，以與其年齡﹑腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
1.本品與其他氨基糖苷類(lèi)合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?？赡馨l(fā)生聽(tīng)力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性，神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
3.與代血漿類(lèi)藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽(tīng)力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
4.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
5.本品與多粘菌素類(lèi)合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力，呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。..本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品與β內(nèi)酰胺類(lèi)(頭孢菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))合用常可獲得協(xié)同作用。
7.本品與β-內(nèi)酰胺類(lèi)(頭孢菌素類(lèi)或青霉素類(lèi))混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注，本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
