Levothyroxine Sodium Tablets
澤寧
國藥準(zhǔn)字H20041605
化學(xué)藥品
50μg*100片/瓶/盒
50μg
四川省成都市都江堰市彩虹大道南段802號(hào)
2014-11-21
86902313000107
澤寧
處方藥
醫(yī)保乙類
否
36個(gè)月
國產(chǎn)
在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺激素進(jìn)行治療。妊娠期間本品的劑量可能增加。到目前為止，盡管妊娠婦女廣泛使用本品，卻沒有任何報(bào)道表明本品會(huì)對眙兒產(chǎn)生危害。其至在高劑量的左甲狀腺素治療的情況下，哺乳時(shí)分沁到乳汁中的甲狀腺激素的量不足以導(dǎo)致嬰兒發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或TSH分泌被抑制。
妊娠期間不宜將左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應(yīng)用以治療甲狀腺功能亢進(jìn)病，原因是加用左甲狀腺素增加抗甲狀腺藥物的劑量。
與左甲狀腺素不同，有效劑量的抗甲狀腺藥物能通過胎盤，因此合用左甲狀腺素治療需要更高劑量的抗甲狀腺藥物，這樣可能會(huì)導(dǎo)致胎兒甲狀腺功能減退。因此，對于患有左甲狀腺功能亢進(jìn)的哺乳婦女，必須單獨(dú)使用抗甲狀腺藥物進(jìn)行治療。
T3水平的升高是判斷藥物過量的一個(gè)有效手段，比T4或fT4水平的升高更為可靠。
服用本品過量會(huì)出現(xiàn)代謝率急劇升高的癥狀。
根據(jù)藥物過量的程度，建議停藥并進(jìn)行檢查。
藥物過量的癥狀包括強(qiáng)烈的β-擬交感神經(jīng)效應(yīng)，如心動(dòng)過速、焦慮、激動(dòng)和運(yùn)動(dòng)過度，使用β受體阻滯劑能夠緩解這些癥狀。極度藥物過量的情況可以使用血漿除去法。
已發(fā)生的中毒時(shí)間(如企圖自殺)中，人體可以耐受10mg左甲狀腺素而沒有出現(xiàn)并發(fā)癥，報(bào)道表明，長期濫用本品的病人會(huì)出現(xiàn)心臟性猝死。
藥理：
本品中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。
毒理：
左甲狀腺素有非常輕微的急性毒性。通過不同種屬的動(dòng)物（大鼠、狗）的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠高劑量左甲狀腺素鈉時(shí)，會(huì)出現(xiàn)肝病跡象，自發(fā)性腎病的發(fā)生率升高，以及器官重量會(huì)發(fā)生改變。僅有極少的無效數(shù)量的甲狀腺激素會(huì)通過胎盤。已有充分的人體試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，在懷孕的不同時(shí)期應(yīng)用左甲狀腺素，對胎兒沒有任何的毒性效應(yīng)，也不會(huì)引發(fā)畸形。沒有報(bào)道表明本品會(huì)損害男性或女性的生育力，也沒有任何跡象表明生育力的損傷與本品有關(guān)。尚無本品致突變的信息。到目前為止，沒有任何跡象表明甲狀腺激素會(huì)引起基因組改變從而對后代產(chǎn)生損害。關(guān)于左甲狀腺素的致癌作用，尚未進(jìn)行過長期的動(dòng)物試驗(yàn)。
口服左甲狀腺素鈉后，大部分均在小腸的上端被吸收。通過蓋侖制劑，本品的吸收可達(dá)80%以上，達(dá)峰時(shí)間（tmax）大約為5到6個(gè)小時(shí)。
本品口服給藥后3-5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結(jié)合不是共價(jià)結(jié)構(gòu)，因此，血漿中的已結(jié)合激素與游離激素會(huì)進(jìn)行持續(xù)地和非常迅速地交換。
由于其高蛋白結(jié)合率，血液透析和血灌注時(shí)不能應(yīng)用左甲狀腺素。
左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進(jìn)患者，本品的半衰期縮短（3-4天），對甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長（9-10天）。本品的分布容積約為10-12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進(jìn)行交換。甲狀腺激素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進(jìn)行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝清除率大約為1.2升血漿/天。
1.治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能正常)。
2.甲狀腺腫切除術(shù)后，預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。
3.甲狀腺功能減退的替代治療。
4.抗甲狀腺藥物冶療甲狀腺功能亢進(jìn)癥的輔助治療。
5.甲狀腺癌術(shù)后的抑制治療。
6.甲狀腺抑制試驗(yàn)。
應(yīng)用本品進(jìn)行治療，如果按醫(yī)囑服藥并監(jiān)測臨床和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)，一般不會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)。如果超過個(gè)體的耐受劑量或者過量服藥，特別是由于治療開始時(shí)劑量增加過快，可能出現(xiàn)下列甲狀腺功能亢進(jìn)的臨床癥狀，包括：心動(dòng)過速、心悸、心律不齊、心絞痛、頭痛、肌肉無力和痙攣、潮紅、發(fā)熱、嘔吐、月經(jīng)紊亂、假腦瘤、震顫、坐立不安、失眠、多汗、體重下降和腹瀉。
在上述情況下，應(yīng)該減少患者的每日劑量或停藥幾天。一旦上述癥狀消失后，患者應(yīng)小心地重新開始藥物治療。
對部分超敏患者，可能會(huì)出現(xiàn)過敏反應(yīng)。
小兒無甲狀腺性克汀病,小兒Debre-Semelaigne綜合征,小兒KDS綜合征,小兒Kocher-Debre-Semelaigne綜合征,小兒亞急性甲狀腺炎,小兒散發(fā)性甲腫,小兒單純性甲狀腺腫,甲減
對本品及其輔料高度敏感者。
未經(jīng)治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒癥。
應(yīng)用本品治療不得從急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎時(shí)開始。
妊娠期間本品不用于與抗甲狀腺藥物聯(lián)用治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。
患者在開始應(yīng)用甲狀腺激素治療以前，不得患有下列疾病或患有這些疾病而未接受治療：冠心病、心絞痛、動(dòng)脈硬化、高血壓、垂體功能不足、腎上腺功能不足和自主性高功能性甲狀腺瘤。
對合并冠心病、心功能不全或者心動(dòng)過速性心律不齊的患者必須注意避免應(yīng)用左甲狀腺素引起的甚至輕度的甲亢癥狀。因此，應(yīng)該經(jīng)常對這些患者進(jìn)行甲狀腺激素水平的監(jiān)測。
對于繼發(fā)的甲狀腺功能減退癥，在用本品進(jìn)行替代治療之前必須確定其原因，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素的補(bǔ)充治療。
如果懷疑有自主性高功能性甲狀腺瘤，治療開始前應(yīng)進(jìn)行TRH檢查或得到其抵制閃爍掃描圖。
對于患有甲狀腺功能減退癥和骨質(zhì)疏松癥風(fēng)險(xiǎn)增加的絕經(jīng)后的婦女，應(yīng)避免超生理血清水平的左甲狀隙素，因此，應(yīng)密切臨測其甲狀腺功能。
只有在對甲狀腺功能亢進(jìn)癥進(jìn)行抗甲狀腺藥物治療時(shí)，可以應(yīng)用本品進(jìn)行伴隨的補(bǔ)充治療，否則，在甲狀腺功能亢進(jìn)的情況下，不得單獨(dú)使用左甲狀腺素。
一旦確定了左甲狀腺素的治療。在更換藥品的情況下，建議根據(jù)患者臨床反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)事檢查的結(jié)果調(diào)整其劑量。
罕見的患有遺傳性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖一半乳糖吸收障礙的患者，不得服用本品。
糖尿病患者和正在進(jìn)行抗凝治療的患者，請參見“藥物相互作用”。
服用本品不會(huì)影響駕駛和操作機(jī)器。
25℃以下干燥環(huán)境避光保存。
1.成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超過100μg，可每隔2～4周增加25～50μg,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200μg/日。
2.老年或有心血管疾病患者,起始量以12.5～25μg為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25μg。投藥后應(yīng)密切觀察患者有否心率加快，心律不齊、血壓改變，必要時(shí)暫緩加量或減少用量。
3.新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考如下：
(1)建議使用劑量(每天)：0～6個(gè)月，25～50微克(8～10微克/千克體重)。
(2)7～12個(gè)月，50～70微克
為白色片。
尚不明確。
對老年患者、冠心病患者和重度或長期甲狀腺功能減退的患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段應(yīng)特別注意，應(yīng)該選擇較低的初始劑量(例如12.5μg/天)并在較長的時(shí)間間隔內(nèi)緩慢增加服用劑量(例如每兩周加量12.5μg/天)。
抗糖尿病藥物：
左甲狀腺素可能降低該類藥物的降血糖效應(yīng)。因此，開始甲狀腺激素治療時(shí)，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測患者的血糖水平，如需要，應(yīng)該調(diào)整搞糖尿病藥物的劑量。
香豆素衍生物：
左甲狀腺素能夠取代抗凝藥與血漿蛋白的結(jié)合，從而增強(qiáng)其作用。因此，開始甲狀腺澈素治療時(shí)，應(yīng)定期監(jiān)測凝血指標(biāo)，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整抗凝藥的劑量。
消膽胺、考來替泊：
消膽胺會(huì)抑制左甲狀腺素鈉的吸收，故左甲狀腺素鈉應(yīng)在服用消膽胺4-5小時(shí)前服用。
考來替泊與消膽胺情況相同。
含鋁藥物、含鐵藥物和碳酸鈣：
相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，含鋁藥物(抗酸藥、胃潰寧)可能降低左甲狀腺素的作用。因此，應(yīng)在服用含鋁藥物之前至少2小時(shí)服用含有左甲狀腺素的藥物。
含鐵藥物和碳酸鈣與含鋁藥物情況相同。
水楊酸鹽、雙香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：
水暢酸鹽、雙香豆素、大劑量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲狀腺素與血漿蛋白的結(jié)合，從而導(dǎo)致fT4水平升高。
丙基硫氧嘧啶、糖皮質(zhì)激素、β-擬交感神經(jīng)藥、胺碘酮和含碘造影劑：
這些藥物能夠抑制外周T4向T3的轉(zhuǎn)化。
胺碘酮的含碘量很高，能夠引起甲狀腺功能亢進(jìn)和甲狀腺功能減退，對可能有未知自律性的結(jié)節(jié)性甲狀腺腫應(yīng)特別注意。
舍曲林、氯啼／氯胍：
這些藥物能夠降低左甲狀腺素的作用，升高血清消TSH的水平。
巴比妥酸鹽：
巴比妥酸鹽等具有誘導(dǎo)肝藥酶的性質(zhì)，能夠增加左甲狀腺素的肝臟清除率。
