- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦孕早期及孕中期時應慎用本品,因本品在分娩時可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險,故妊娠初和最后三個月的婦女應禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用,當服用大劑量時(阿司匹林每天超過150mg)應終止哺乳。
- 【藥物過量】
與血管過度擴張有關的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。
- 【藥物毒理】
1.本品含有兩種有效成分,分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物??赏ㄟ^擴張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回心血量,降低心臟前后負荷,從而減少心肌耗氧量;同時還可以促進心肌血流重新分布,改善缺血區(qū)血流供應。
2.單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶(即前列腺素合成酶)乙?;?,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用;對ADP或腎上腺素誘導的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集,由此預防血栓的形成。高濃度時,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進血栓的形成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
1.單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應,生物利用度可達100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5~6小時,作用維持時間較長。
(1)口服吸收后分布迅速,給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜?8小時內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇,占48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,其結合物隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單硝酸異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達峰時間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時左右血藥濃度達峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時,平均駐留時間為3.9小時。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進入關節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高,可達80%~90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。