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處方藥

否

國(guó)產(chǎn)

阿昔洛韋能通過(guò)胎盤(pán)，孕婦用藥需權(quán)衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

本品用藥過(guò)量的資料有限。然而，有患者單劑使用阿昔洛韋劑量達(dá)20g，經(jīng)胃腸道部分吸收后，并未出現(xiàn)常見(jiàn)的毒性反應(yīng)。
意外的經(jīng)口服重復(fù)過(guò)量使用阿昔洛韋幾天后，觀察到與其相關(guān)的胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐）和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（頭痛及意識(shí)模糊）。
經(jīng)靜脈過(guò)量使用阿昔洛韋后會(huì)引起血漿肌氨酸酐升高，從而導(dǎo)致腎衰竭。亦有與靜脈過(guò)量使用阿昔洛韋有關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，包括意識(shí)模糊、幻覺(jué)、興奮、抽搐和昏迷。
應(yīng)密切觀察患者的中毒癥狀。血液透析可以顯著提高阿昔洛韋從血液中的清除率，因此，可作為過(guò)量后的處理選擇。

藥理作用：本品是阿昔洛韋的前體藥物.口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋.其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮.阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后.與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶.藥物被磷酸化成活化型無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷三磷酸酯.作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥(niǎo)嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒dna多聚酶.從而抑制了病毒dna合成.顯示抗病毒作用.本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋.對(duì)單純性皰疹病毒ⅰ型和ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%.對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效.毒理研究：一般毒性：對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃給藥的ld50分別為4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋.其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象.在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中.本品與阿昔洛韋具有相同的安全性.遺傳毒性：在小鼠微核試驗(yàn)中.250mg/kg無(wú)致突變性.而500mg/kg（阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26至51倍）且致突變性。

本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88～1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。該品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。該品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥(niǎo)嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時(shí)。

1.主要用于帶狀皰疹。
2.用于治療單純皰疹病毒感染及預(yù)防復(fù)發(fā)，包括生殖器皰疹的初發(fā)和復(fù)發(fā)。

1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。
3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
4.心血管系統(tǒng)可引起心動(dòng)過(guò)速、血管擴(kuò)張等。
5.其它可見(jiàn)皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。

單純皰疹性葡萄膜炎,單純皰疹性色素層炎,單純性皰疹性葡萄膜炎,單純皰疹病毒性鞏膜炎,單純皰疹性鞏膜炎,單純性皰疹鞏膜炎,帶狀皰疹病毒性鞏膜炎,生殖器皰疹

本品禁用于對(duì)伐昔洛韋、阿昔洛韋或本品制劑中任何成分過(guò)敏的病人。

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí),需根據(jù)肌酐清除率來(lái)校正劑量。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。
9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。

密封，在干燥處保存。

《中國(guó)藥典》2010年版第一增補(bǔ)本

口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

不需調(diào)整劑量，除非腎功能明顯損害者。應(yīng)維持足夠的水分。

1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物蓄積。