- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)?!?/span>
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實(shí)驗有難產(chǎn)﹑哺乳困難和胎兒生存率低等報導(dǎo),藥物可經(jīng)乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
- 【藥物過量】
過量可引起呼吸抑制,納洛酮常不易拮抗,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。
- 【藥物毒理】
該品為鎮(zhèn)痛藥,為阿片受體的部分拮抗—激動劑,動物實(shí)驗表明對小鼠鎮(zhèn)痛作用明顯,文獻(xiàn)報道,該品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數(shù)無明顯影響。該品能產(chǎn)生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續(xù)時間長,尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明,該品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實(shí)驗表明,該品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明,該品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
該品能迅速地被吸收,幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汗排泄,糞便中排出,該品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學(xué)報道該品的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線,起始相快(t1/2為2分鐘),終末相慢(t1/2約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近100%,在體內(nèi)幾乎完全被代謝,經(jīng)膽汁排泄,隨糞便排出。