否
國產(chǎn)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有難產(chǎn)﹑哺乳困難和胎兒生存率低等報(bào)導(dǎo),藥物可經(jīng)乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
過量可引起呼吸抑制,納洛酮常不易拮抗,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。
該品為鎮(zhèn)痛藥,為阿片受體的部分拮抗—激動(dòng)劑,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對小鼠鎮(zhèn)痛作用明顯,文獻(xiàn)報(bào)道,該品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數(shù)無明顯影響。該品能產(chǎn)生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續(xù)時(shí)間長,尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報(bào)道。對大鼠的慢性毒性研究表明,該品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。動(dòng)物依賴性實(shí)驗(yàn)表明,該品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明,該品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。
該品能迅速地被吸收,幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汗排泄,糞便中排出,該品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動(dòng)力學(xué)報(bào)道該品的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線,起始相快(t1/2為2分鐘),終末相慢(t1/2約為3小時(shí)),峰值為5分鐘,清醒時(shí)血藥濃度比麻醉時(shí)低,生物利用度接近100%,在體內(nèi)幾乎完全被代謝,經(jīng)膽汁排泄,隨糞便排出。
本品用于各類手術(shù)后疼痛﹑癌癥疼痛﹑燒傷后疼痛﹑脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。
頭暈,嗜睡,惡心嘔吐,出汗,頭痛,皮疹。
燒傷,心絞痛,燒傷
對本品有過敏史,重癥肝損傷,腦部損害,意識模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。六歲以下兒童,孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
1.本品有一定依賴性,戒斷癥狀較輕,因此存在有濫用的可能,故按Ⅰ類精神藥品管理,使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。2.呼吸機(jī)能低下或紊亂者﹑已接受其他中樞神經(jīng)抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。3.本品與受體親和力高,常規(guī)劑量拮抗劑如納洛酮,對已引起的呼吸抑制無用,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。
密封
肌肉注射,一次0.15~0.3mg,可每隔6~8小時(shí)或按需注射。療效不佳時(shí)可適當(dāng)增加用量。
該品為無色的澄明液體。
六歲以下兒童不宜使用。
本品如與另一種阿片受體激動(dòng)劑合用,可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。