- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
36個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳,建議哺乳期婦女停用。
- 【藥物過量】
藥物過量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯,包括低血壓、嗜睡、心動(dòng)過緩、房內(nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯;偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。
- 【藥物毒理】
1.本品屬于Ic類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出,0.5~1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導(dǎo),動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細(xì)胞閩電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對(duì)心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用??剐穆墒СW饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
2.離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
4.大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%,劑量增加,生物利用度還會(huì)提高。
2.肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度,嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。
3.普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。
4.不能經(jīng)過透析排出。