- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定三年。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦忌用。
- 【藥物過量】
1.應(yīng)按本品說明書中的要求用藥,不得過量使用。
2.過量時的副作用主要是由本品中硫酸沙丁胺醇的作用所致,早期表現(xiàn)為:胸痛,頭暈,持續(xù)、嚴(yán)重的頭痛,低鉀血癥,嚴(yán)重高血壓,持續(xù)惡心、嘔吐,持續(xù)心率增快或心搏強烈,情緒煩躁不安等。
3.硫酸沙丁胺醇過量時可選用心肌選擇性β受體阻滯劑為解毒劑,但是對有支氣管痙攣病史的患者應(yīng)在使用時予以密切注意。
- 【藥物毒理】
1.本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇組成的復(fù)方制劑。
2.其中曲尼司特為抗變態(tài)反應(yīng)藥,具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止其脫顆粒的作用,從而抑制組胺、白三烯等過敏性介質(zhì)的釋放。
(1)硫酸沙丁胺醇為選擇性的β2腎上腺素受體激動劑,其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用而刺激細(xì)胞內(nèi)的腺苷酸環(huán)化酶,提高環(huán)磷腺苷水平,使支氣管平滑肌松馳,并抑制速發(fā)性超敏反應(yīng)細(xì)胞(特別是肥大細(xì)胞)的介質(zhì)釋放。
(2)大多數(shù)嚴(yán)格控制的臨床試驗表明,沙丁胺醇對呼吸道的作用(松馳支氣管平滑?。娪趧┝肯喈?dāng)?shù)漠惐I上腺素,而對心血管的影響較少。體外動物藥效學(xué)研究結(jié)果表明,硫酸沙丁胺醇合并曲尼司特使用后,曲尼3.司特具有抑制氣管平滑肌對硫酸沙丁胺醇耐藥性的發(fā)生和與β受體的親合力下降的作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.曲尼司特:口服給藥后2~3小時血藥濃度達(dá)峰值,半衰期約為8.6小時,24小時血藥濃度明顯降低,48小時后在檢出限度以下。本品主要在肝臟代謝,代謝物為4位脫甲基產(chǎn)物并與硫酸及葡萄糖醛酸結(jié)合,主要由尿排泄。
2.硫酸沙丁胺醇:口服后由胃腸道吸收,30分鐘后作用開始,最大作用時間為2~3小時,持續(xù)6小時,口服后2.5小時血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為2.7~5小時,生物利用度為30%,大部分在腸壁和肝臟代謝,進(jìn)入循環(huán)的原形藥物少于20%,口服后約75%隨尿排出,一日內(nèi)大部分被排出,60%為代謝產(chǎn)物,約4%由糞便排泄。
3.兩藥藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)基本一致,利于發(fā)揮協(xié)同作用。