- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)?!?/span>
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過胎盤,在臍帶血中達(dá)到的濃度約與母血中相近,據(jù)報道氨基糖苷類曾引致人類胎兒聽力損害,故孕婦禁用。
2.亦可在人乳中少量分泌,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
- 【藥物過量】
1.本品過量的嚴(yán)重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態(tài)、年齡以及是否同時使用有類似毒性作用的藥物等有關(guān)。
2.成人一天用量超過5mg/kg,兒童一天用量超過7.5mg/kg或用藥療程過長以及對腎功能不全患者的用藥劑量未作調(diào)整均可引起本品的毒性。毒性發(fā)作可發(fā)生在用藥后10天。毒性作用主要表現(xiàn)為腎功能損害以及前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)的損害,也可發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。
3.本品無特異性對抗藥,過量或引起毒性反應(yīng)時,主要用對癥療法和支持療法,血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品,新生兒也可考慮換血療法。
- 【藥物毒理】
1.本品屬氨基糖苷類抗生素??咕V與慶大霉素近似:
(1)對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
(2)本品對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)3~5倍,對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感。
2.鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥,厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。
3.本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全,主要分布在細(xì)胞外液,其中5%~15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細(xì)胞中蓄積。
2.本品可穿過胎盤。
3.分布容積(Vd)為0.26L/kg。
4.尿液中藥物濃度高,肌內(nèi)注射本品1mg/kg后尿中濃度可達(dá)75~100mg/L,滑膜液內(nèi)可達(dá)有效濃度,在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內(nèi)注射本品1mg/kg后血藥濃度約為4mg/L;1小時內(nèi)靜脈滴注本品1mg/kg,所得血藥濃度與肌內(nèi)注射相似。
5.血消除衰期(t1/2)為1.9~2.2小時,蛋白結(jié)合率很低。
6.本品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球濾過排出,24小時排出給藥量的85%~93%。
7.本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。