Naloxone Hydrochloride lnjection
蘇諾
國藥準字H20023755
化學(xué)藥品
注射劑(小容量注射劑)
1ml:1mg
北京市房山區(qū)良鄉(xiāng)鎮(zhèn)工業(yè)開發(fā)區(qū)金光北街1號
2015-10-10
86900052000037
處方藥
醫(yī)保甲類
否
24個月
國產(chǎn)
對孕婦及哺乳期婦女尚沒有做對照實驗，只有在確實需要時才應(yīng)用于孕婦。
本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。（一）藥理作用1．完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。2．對動物急性乙醇中毒有促醒作用。3．為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。4．未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。5．雖然作用機理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。（二）臨床藥理在一項由中華神經(jīng)外科學(xué)會和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)?？漆t(yī)院）對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進行了雙盲隨機對照臨床研究，共完成500余例，試驗組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對照組比較，試驗組死亡率為12.5%，安慰劑對照組為17.3%，兩組有顯著性差異，并且試驗組GCS評分、GOS評分、語言運動功能和生活質(zhì)量評分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。
靜脈注射給藥時，通常在2分鐘內(nèi)起效，當肌內(nèi)注射或皮下注射給藥時起效稍慢。作用持續(xù)時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌內(nèi)注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的阿片類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時，在體內(nèi)快速分布，在肝臟代謝，主要生成葡糖苷酸結(jié)合物，通過尿液排出。研究表明，成人血漿半衰期為30～81（64±12）分鐘，新生兒平均血清半衰期為3.1±0.5小時。
本品為阿片類受體拮抗藥。
1、用于解除阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后所致的呼吸抑制，并催醒病人。
2、用于阿片類藥物過量。
3、用于急性乙醇中毒。
本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
慢性酒中毒,酒依賴綜合征,慢性酒精中毒,慢性酒中毒綜合征,老年人酒精性肝病,老年酒精性肝病,局部麻醉藥中毒,慢性酒中毒
禁用于對本品過敏的患者。
1、本品慎用于已知或懷疑其母親對阿片類藥物有依賴性的新生兒。2、對應(yīng)用本品有效的患者應(yīng)持續(xù)監(jiān)護，因為一些阿片類物質(zhì)作用持續(xù)時間可能長于本品，必要時應(yīng)重復(fù)給予本品。3、在對抗急性阿片類藥物過量時，除了應(yīng)用本品，還要采取維持氣道通暢、人工呼吸、給予升壓劑等其它復(fù)蘇措施。4、有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應(yīng)（低血壓、室性心動過速或室顫、肺水腫）的藥物治療的患者應(yīng)慎用本品。5、腎功能不全者慎用本品。6、術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)的突然糾正可能出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，需注意。詳見不良反應(yīng)項。7、本品在肝臟病人的安全性和有效性沒有確立，在一項對肝硬化病人的小規(guī)模研究中，發(fā)現(xiàn)血漿本品濃度比在肝臟疾病的患者約高6倍。肝臟病人慎用本品。8、本品對非阿片類物質(zhì)引起的呼吸抑制沒有作用。對丁丙諾啡引起的呼吸抑制可能不能完全逆轉(zhuǎn)，如果發(fā)生這種情況，應(yīng)輔以人工呼吸。
密閉、在涼暗處保存。
國家藥品標準WS1-XG-044-2000
因本品存在明顯的個體差異，應(yīng)用時應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。因為某些阿片類物質(zhì)作用持續(xù)時間可能超過本品，所以，應(yīng)對患者持續(xù)監(jiān)護，必要時，應(yīng)重復(fù)給予本品。靜脈輸注靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_到0.004mg/ml。混合液應(yīng)在24小時內(nèi)使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。成人使用阿片類藥物過量首次可靜脈注射本品0.4mg-2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復(fù)注射給藥。如果給10mg還未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng) 部分糾正在手術(shù)使用阿片類藥物后阿片的抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應(yīng)依據(jù)患者反應(yīng)來確定。首次糾正呼吸抑制時，應(yīng)每隔2-3分鐘，靜脈注射0.1mg-0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。大于必需劑量的本品可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負擔(dān)增加。1-2小時時間間隔內(nèi)需要重復(fù)給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長作用型）與間隔時間。重度乙醇中毒0.8-1.2mg，一小時后重復(fù)給藥0.4-0.8mg。兒童使用阿片類藥物過量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/㎏，。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應(yīng)給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。必要時可用滅菌注射用水將本品稀釋。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)參考成人術(shù)后阿片抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時，每隔2-3分鐘靜脈注射本品0.005mg-0.01mg，直到達到理想逆轉(zhuǎn)程度。新生兒用藥：阿片類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg?？砂凑粘扇诵g(shù)后阿片類抑制的用藥說明重復(fù)該劑量。納洛酮激發(fā)試驗：用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)阿片戒斷的癥狀和體征，如果未出現(xiàn)阿片戒斷癥狀/體征，或未達到逆轉(zhuǎn)的作用，呼吸功能未得到改善，可間隔2至3分鐘重復(fù)用藥，每注射0.6mg觀察20分鐘。如果納洛酮的給藥總量達到10mg后仍未觀察到反應(yīng)，則阿片類藥物誘發(fā)的或部分由阿片類藥物引起毒性的診斷可能有誤。在不能進行靜注給藥時，可選用肌注或皮下注射。本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含有阿片的患者。有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發(fā)生反應(yīng)，靜脈注射0.1mg的本品就可以起診斷作用。
不應(yīng)把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學(xué)試劑加入本品溶液中以前，應(yīng)首先確定其對溶液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性的影響。
