- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.只能在判斷治療的有益性超過危險性后,才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。(參考“生殖毒性”)。
2.最好不用于哺乳期婦女,不得已服藥時應(yīng)避免授乳。(參考“生殖毒性”)。
- 【藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 【藥物毒理】
藥理作用
坦度螺酮是一種抗焦慮藥,可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物試驗顯示,坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動物模型試驗顯示,坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負荷所致的血漿腎素活性升高,抑制心理應(yīng)激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強制浸水應(yīng)激負荷所致的食欲低下。
毒理研究
慢性毒性SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg/kg12個月時,可見流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細胞積聚等。
遺傳毒性坦度螺酮Ames試驗結(jié)果為陰性,在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。
生殖毒性一般生殖毒性試驗中,SD大鼠給藥劑量達50mg/kg以上時出現(xiàn)動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下,未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中,對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下,200mg/kg以上時可見波狀肋骨增加,未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時可見胎仔體重降低,未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中,SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時可見幼仔生后發(fā)育抑制。
致癌性ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg/kg連續(xù)18個月,SD大鼠經(jīng)口給藥10~90mg/kg連續(xù)24個月,未見腫瘤發(fā)生率升高。
依賴性猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續(xù)自行給藥試驗、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗,未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用,提示與苯二氮卓類藥物之間無交叉依賴性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.血中濃度
(1)健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8~1.4小時后達到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時?;静皇苓M食影響。
(2)健康成人每次10mg,每日三次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與一次口服時相同,無蓄積性。
(3)心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。
2.代謝、排泄:本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3~0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。