- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.妊娠:本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎兒體重,按照體表面積計(jì)算,給予人類最大劑量13倍(大鼠)和7倍(家兔)劑量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏針對孕婦的相關(guān)研究。妊娠期應(yīng)用本品時(shí),須充分權(quán)衡其對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)。對大鼠和家兔的研究未見其致畸作用。2.哺乳期婦女:尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
- 【藥物過量】
如果過量服用鹽酸米多君片,可出現(xiàn)不良反應(yīng)的癥狀,其程度較嚴(yán)重,如:高血壓、豎毛反應(yīng)、冷感、心動(dòng)過緩和尿潴留。除了促進(jìn)毒物排泄的一般措施外,可使用抗α-腎上腺素能藥(如酚妥拉明)。心動(dòng)過緩和心動(dòng)過緩性心率紊亂可用阿托品治療(注意血壓升高!)。脫甘氨酸米多君可通過透析方法排出體外。
- 【藥物毒理】
1.鹽酸米多君是一種前體藥,并經(jīng)酶促水解,代謝為藥理學(xué)上有活性的物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周α1-腎上腺素能受體。此藥對心肌β-腎上腺素能受體無作用。其作用基本相當(dāng)于其他擬α-交感神經(jīng)藥的作用。在此藥的作用下,收縮壓和舒張壓均升高,并出現(xiàn)反射性心動(dòng)過緩。血壓的升高主要是因小靜脈以及在較小的程度上小動(dòng)脈的收縮(外周阻力增高)所致。脫甘氨酸米多君導(dǎo)致心輸出量和腎血流量的輕度減少。該藥還可使膀胱內(nèi)括約肌張力增高,這可導(dǎo)致排尿延遲。
2.以mg/kg計(jì),用相當(dāng)于最大人類治療劑量的12至15倍劑量重復(fù)給藥進(jìn)行的毒性研究中觀察到,除鹽酸米多君的藥理學(xué)作用外,在大鼠腎臟出現(xiàn)變性性改變,在大鼠和狗的肝臟發(fā)生改變。研究未顯示鹽酸米多君有致突變性質(zhì)。
3.尚無致癌方面的研究。
4.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明鹽酸米多君無致畸性。按照mg/kg體重計(jì)算劑量,在人類最大治療劑量的大約50倍情況下,曾觀察到大鼠和家兔發(fā)生著床后胚胎流產(chǎn)。對于鹽酸米多君或脫甘氨酸米多君是否在乳汁中被排泄,尚不了解。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.在志愿者試驗(yàn)時(shí),口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃?。在口?.5mg后,30分鐘以內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度10μg/L。鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。在受試者和體位性低血壓患者中,服藥后大約1小時(shí)脫甘氨酸米多君達(dá)到血漿峰濃度??诜?,其絕對生物利用度(脫甘氨酸米多君)為93%。鹽酸米多君的血漿半衰期(t1/2β)為0.49小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2~4小時(shí)。鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄;大約40~60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄,2~5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無活性的形式被排泄。鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障。
2.現(xiàn)尚無關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動(dòng)力學(xué)資料。