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鹽酸米多君片

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    成都奧邦藥業(yè)有限公司

  • 英文名稱:

    Midodrine Hydrochloride Tablets

  • 商品名:

    安得林

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20060837

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 劑型:

    片劑(素片)

  • 包裝:

    2.5mg*10片/盒。

  • 規(guī)格:

    2.5mg

  • 生產(chǎn)地址:

    邛崍市羊安鎮(zhèn)羊安工業(yè)園區(qū)羊橫四路22號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-12-31

  • 藥品本位碼:

    86902118000265

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.妊娠:本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎兒體重,按照體表面積計(jì)算,給予人類最大劑量13倍(大鼠)和7倍(家兔)劑量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏針對孕婦的相關(guān)研究。妊娠期應(yīng)用本品時(shí),須充分權(quán)衡其對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)。對大鼠和家兔的研究未見其致畸作用。2.哺乳期婦女:尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。

    【藥物過量】

    如果過量服用鹽酸米多君片,可出現(xiàn)不良反應(yīng)的癥狀,其程度較嚴(yán)重,如:高血壓、豎毛反應(yīng)、冷感、心動(dòng)過緩和尿潴留。除了促進(jìn)毒物排泄的一般措施外,可使用抗α-腎上腺素能藥(如酚妥拉明)。心動(dòng)過緩和心動(dòng)過緩性心率紊亂可用阿托品治療(注意血壓升高!)。脫甘氨酸米多君可通過透析方法排出體外。

    【藥物毒理】

    1.鹽酸米多君是一種前體藥,并經(jīng)酶促水解,代謝為藥理學(xué)上有活性的物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周α1-腎上腺素能受體。此藥對心肌β-腎上腺素能受體無作用。其作用基本相當(dāng)于其他擬α-交感神經(jīng)藥的作用。在此藥的作用下,收縮壓和舒張壓均升高,并出現(xiàn)反射性心動(dòng)過緩。血壓的升高主要是因小靜脈以及在較小的程度上小動(dòng)脈的收縮(外周阻力增高)所致。脫甘氨酸米多君導(dǎo)致心輸出量和腎血流量的輕度減少。該藥還可使膀胱內(nèi)括約肌張力增高,這可導(dǎo)致排尿延遲。
    2.以mg/kg計(jì),用相當(dāng)于最大人類治療劑量的12至15倍劑量重復(fù)給藥進(jìn)行的毒性研究中觀察到,除鹽酸米多君的藥理學(xué)作用外,在大鼠腎臟出現(xiàn)變性性改變,在大鼠和狗的肝臟發(fā)生改變。研究未顯示鹽酸米多君有致突變性質(zhì)。
    3.尚無致癌方面的研究。
    4.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明鹽酸米多君無致畸性。按照mg/kg體重計(jì)算劑量,在人類最大治療劑量的大約50倍情況下,曾觀察到大鼠和家兔發(fā)生著床后胚胎流產(chǎn)。對于鹽酸米多君或脫甘氨酸米多君是否在乳汁中被排泄,尚不了解。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.在志愿者試驗(yàn)時(shí),口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃?。在口?.5mg后,30分鐘以內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度10μg/L。鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。在受試者和體位性低血壓患者中,服藥后大約1小時(shí)脫甘氨酸米多君達(dá)到血漿峰濃度??诜?,其絕對生物利用度(脫甘氨酸米多君)為93%。鹽酸米多君的血漿半衰期(t1/2β)為0.49小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2~4小時(shí)。鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄;大約40~60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄,2~5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無活性的形式被排泄。鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障。
    2.現(xiàn)尚無關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動(dòng)力學(xué)資料。

  • 1.本品用于治療體位性低血壓。僅用于臨床護(hù)理后其生活仍受到嚴(yán)重干擾者,包括非藥物治療(如醫(yī)用輔助襪)、擴(kuò)容和改變生活方式等。
    2.女性壓力性尿失禁,絕經(jīng)期尿失禁。

  • 在有安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中:
    1.常見的不良反應(yīng)有:臥位和坐位時(shí)的高血壓,主要發(fā)生于頭皮的感覺異常和瘙癢,皮膚豎毛反應(yīng)(雞皮疙瘩),寒戰(zhàn),尿失禁,尿潴留和尿頻。
    2.少見的不良反應(yīng)有:頭痛,頭脹,面部血管擴(kuò)張,臉紅,思維錯(cuò)亂,口干,神經(jīng)質(zhì)/焦慮及皮疹。
    3.偶發(fā)的不良反應(yīng)有:視野缺損,眩暈,皮膚過敏,失眠,嗜睡,多形性紅班,口瘡,皮膚干燥,排尿障礙,乏力,背痛,心口灼熱;惡心;胃腸不適;胃腸脹氣及腿痛性痙攣。
    4.鹽酸米多君治療中最可能的嚴(yán)重不良反應(yīng)為臥位高血壓。
    5.感覺異常﹑皮膚瘙癢﹑豎毛和寒戰(zhàn)等毛發(fā)運(yùn)動(dòng)反應(yīng),與鹽酸米多君對毛囊上α-腎上腺素能受體的作用有關(guān)。尿頻﹑尿急和尿潴留與鹽酸米多君對膀胱頸α受體的作用有關(guān)。

  • 體位性低血壓,女性壓力性尿失禁,絕經(jīng)期尿失禁

  • 1.本品禁用于嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病,急性腎臟疾病,嗜鉻細(xì)胞瘤或甲狀腺功能亢進(jìn)的患者。
    2.持續(xù)性臥位高血壓患者和過高的臥位高血壓患者不應(yīng)使用本品。

  • 1.高血壓、嗜鉻細(xì)胞癌、急性腎炎、嚴(yán)重腎功能障礙、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、機(jī)械性排尿梗阻、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)者禁用。
    2.如有嚴(yán)重的器質(zhì)性心臟病變,心血管疾病或心律失常以及腎功能不全者,用藥時(shí)應(yīng)注意使用劑量。
    3.長期用藥者應(yīng)要檢查腎功能。
    4.對某些用藥適應(yīng)癥(如氣候敏感性低血壓),若患者有高血壓病史,用藥劑量必須嚴(yán)格控制。
    5.個(gè)別病例在服藥后可出現(xiàn)心跳異常、心區(qū)疼痛和皮膚反應(yīng)。
    6.大劑量用藥后皮膚可能出現(xiàn)豎毛反應(yīng)(即起雞皮疙瘩,尤其在頭、頸部)、自覺寒冷及尿潴留,脈搏可能降到60次/min以下

  • 【貯藏】

    遮光陰涼處。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    除醫(yī)囑外,推薦以下的服用劑量:
    1.血循環(huán)失調(diào)者:成人或青少年每日二次,每次一片。(早,晚服用)。必須時(shí)可以每日三次,每次一片。個(gè)別病人可以減量至每日二次,每次半片。
    2.服用鎮(zhèn)靜或安眠藥物者:開始治療劑量為每日二次,每次一片,必要時(shí)可增劑量為每日二至三次,每次二片。
    3.兒童:必須根據(jù)體重遵醫(yī)囑

    【性狀】

    安得林為白色或類白色片劑。

  • 尚未確定兒童患者使用本品的安全性和有效性。

  • 65歲或年齡更比者與小于65歲的患者比較,男性和女性患者比較,米多君和脫甘氰酸米多君的血藥濃度均相似,所以無需調(diào)整推薦劑量。

  • 1.強(qiáng)心苷與本品同時(shí)使用時(shí),可能導(dǎo)致心動(dòng)過緩﹑房室傳導(dǎo)阻滯或心律失常。
    2.α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑(如苯腎上腺素﹑右旋麻黃堿﹑麻黃素﹑苯丙醇胺)可能增強(qiáng)本品的升壓效應(yīng)。因此,當(dāng)本品與其他引起血管收縮的藥物合用時(shí),應(yīng)予慎重考慮。
    3.對已經(jīng)使用鹽皮質(zhì)類固醇(如氟氫可的松醋酸鹽)治療﹑同時(shí)需要應(yīng)用米多君的病例,同時(shí)補(bǔ)充或未補(bǔ)充鹽分。須監(jiān)控血壓謹(jǐn)防發(fā)生臥位高血壓,在本品治療前,可降低氟氫可的松劑量,或降低鹽的攝入,以降低臥位高血壓的發(fā)生率。α-腎上腺素能阻滯藥物,如哌唑嗪,特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。
    4.潛在的藥物相互作用:脫甘氨酸米多君具有較高的腎清除率,這可能與腎小管對堿基的主動(dòng)分泌功能有關(guān)。腎小管的這一功能也與二甲雙胍﹑西米替丁﹑雷尼替丁﹑普魯卡因胺﹑氨苯蝶啶﹑氟卡胺和奎尼丁的分泌有關(guān)。因此本品很可能與這些藥物存在藥物問的相互作用。但這種推測尚無確切的試驗(yàn)數(shù)據(jù)支持。