【藥物毒理】
本品為阿片受體拮抗藥,本身幾乎無藥理活性,但能競爭性拮抗各類阿片受體,對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。(一)藥理作用1.完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng),如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。2.對(duì)動(dòng)物急性乙醇中毒有促醒作用。3.為純阿片受體拮抗荊,即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng);不引起呼吸抑制、擬精神病反血或縮瞳反應(yīng)。4.未見耐藥性,也未見生理或精神依賴性。5.雖然作用機(jī)理尚不完全清楚,但是,有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。(二)臨床藥理在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會(huì)和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中,全國18家大型醫(yī)院(包括神經(jīng)??漆t(yī)院)對(duì)納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對(duì)照臨床研究。共完成500余例,試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品,用藥劑量為0.3mg/kg體重/日,用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注,連用3日后,統(tǒng)一減量為4.8mg/日,連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對(duì)照組比較,試驗(yàn)組死亡率為12.5%,安慰劑對(duì)照組為17.3%,兩組有顯著性差異,并且試驗(yàn)組GCS評(píng)分、GOS評(píng)分、語言運(yùn)動(dòng)功能和生活質(zhì)量評(píng)分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常,但無證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。