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處方藥

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.本品為半合成青霉素類(lèi)抗生素。
(1)對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。
(2)對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、腫炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；
(3)對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；
(4)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似。而對(duì)糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。
(5)對(duì)脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗(yàn)表明其對(duì)細(xì)菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。
2.本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。

1.成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時(shí)后分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2β)分別39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5μg/ml，1小時(shí)后為28.3μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。
2.本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070μg/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～70%。
3.本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。
(1)其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為15小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23μg/ml。
(2)小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3μg/ml，而且持續(xù)時(shí)剛很低。妊娠婦女靜脈滴注1-2%，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

本品用于大腸埃希菌﹑腸桿菌屬﹑變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)﹑泌尿系統(tǒng)﹑消化系統(tǒng)﹑婦科和生殖器官等感染，如敗血癥﹑化膿性腦膜炎﹑腹膜炎﹑骨髓炎﹑皮膚及軟組織感染及眼﹑耳﹑鼻﹑喉科感染。

1.不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。
2.少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶﹑堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少﹑低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。
3.未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

呼吸系統(tǒng)感染,泌尿系統(tǒng)感染,消化系統(tǒng)感染,婦科感染,生殖器官感染,敗血癥,化膿性腦膜炎,消化系統(tǒng)感染

對(duì)青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。

1.用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。
2.交叉過(guò)敏反應(yīng):對(duì)一種青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)抗生素也過(guò)敏。也可對(duì)青霉胺或頭胞菌素類(lèi)過(guò)敏。
3.腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。
4.下列情況應(yīng)慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。
5.對(duì)診斷的干擾:
(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響。
(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥。
(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
6.應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。