Capecitabine Tablets
希羅達(dá)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20073024
化學(xué)藥品
0.5g*30片/盒
0.5g
上海市浦東新區(qū)龍東大道1100號(hào)
2016-05-27
86900723000151
希羅達(dá)
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
妊娠.未進(jìn)行卡培他濱用于妊娠婦女的研究.基于卡培他濱的藥理毒理性質(zhì)，可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷.在動(dòng)物生殖毒性研究中，卡培他濱引起胚胎死亡和畸形.這些發(fā)現(xiàn)均在氟嘧啶衍生物的預(yù)期效應(yīng)范圍內(nèi).卡培他濱可能是一種人類致畸劑.妊娠期間禁止使用卡培他濱.如果妊娠期間使用卡培他濱，或患者在用藥期間懷孕，應(yīng)告知患者該藥對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn).應(yīng)勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕.哺乳期婦女.藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定.哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見乳汁中含大量卡培他濱代謝產(chǎn)物.由于卡培他濱可能致飲母乳幼兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，建議哺乳期婦女接受卡培他濱治療時(shí)停止授乳.
1.急性藥物過(guò)量的表現(xiàn)為：惡心、嘔吐、腹瀉、粘膜炎、胃腸道刺激和出血，以及骨髓抑制。
2.藥物過(guò)量的醫(yī)療處理應(yīng)包括：常規(guī)治療、支持治療（旨在糾正臨床表現(xiàn)）及預(yù)防并發(fā)癥。
1.藥理作用:
正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產(chǎn)物通過(guò)二種不同機(jī)制引起細(xì)胞損傷。首先，F(xiàn)dUMP及葉酸協(xié)同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結(jié)合形成共價(jià)結(jié)合的三重復(fù)合物。這種結(jié)合抑制2’-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細(xì)胞分裂。其次，在RNA合成過(guò)程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會(huì)在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯(cuò)誤地編入FUTP。這種代謝錯(cuò)誤將會(huì)干擾RNA的加工處理和蛋白質(zhì)的合成。
2.毒理研究:
目前尚無(wú)足夠多的研究評(píng)價(jià)卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細(xì)菌（Ames試驗(yàn)）或哺乳動(dòng)物細(xì)胞（中國(guó)倉(cāng)鼠V79/HPRT基因突變分析）突變。卡培他濱在體外對(duì)人外周血淋巴細(xì)胞有致斷裂作用，而在小鼠骨髓活體內(nèi)（徼核試驗(yàn)）卻無(wú)致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細(xì)菌和酵母的突變，還在小鼠體內(nèi)的微核試驗(yàn)中引起染色體異常。在小鼠的生育能力和總繁殖表現(xiàn)的研究中，口服卡培他濱760mg/kg/天擾亂了發(fā)情期并導(dǎo)致生育能力下降。在妊娠小鼠中，此劑量下無(wú)胚胎存活。發(fā)情期的擾亂是可逆的。該劑量在這個(gè)試驗(yàn)中引起了雄性的退化改變，包括精母細(xì)胞和精子細(xì)胞數(shù)目的減少。單獨(dú)的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，對(duì)應(yīng)于小鼠該5’-DFURAUC值的劑量大約是患者每日建議劑量的0.7倍。
卡培他濱在體外相對(duì)無(wú)細(xì)胞毒性。在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
1.生物活化：
卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5’-脫氧-5-氟胞苷（5’-DFCR）。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5’-DFCR轉(zhuǎn)化為5’-脫氧-5-氟尿苷(5’-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5’-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶，一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織。
2.在結(jié)直腸癌腫瘤及毗鄰健康組織的藥代動(dòng)力學(xué)：
結(jié)直腸癌患者手術(shù)前口服7天卡培他濱后，結(jié)直腸腫瘤相對(duì)毗鄰組織的5-FU濃度的中位比率為2,9(從0.9到8.0)。這些比率尚未在乳腺癌患者中進(jìn)行評(píng)估，也沒(méi)有與5-FU靜滴進(jìn)行比較。
3.人體藥代動(dòng)力學(xué)：
在大約200例惡性腫瘤患者中評(píng)估了卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，劑量范圍為500-3500mg/m2/天。在此劑量范圍內(nèi)，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物5’-DFCR的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比，并不隨時(shí)間變化。然而5’-DFUR及5-FU藥時(shí)曲線下面積(AUC)的增加比例大于劑量的增加比例，第14天5-FU的AUC比第一天高34%。母體卡培他濱和5-FU的消除半衰期均大約為3/4小時(shí)。5-FU的最大血藥濃度及AUC在患者之間的變異性大于85%。
4.吸收，分布、代謝和排泄：
卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax，和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)（見【注意事項(xiàng)】和【用法用量】）。
5.卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無(wú)關(guān)?？ㄅ嗨麨I主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
6.卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶再將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。
7.卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
在26位實(shí)體腫瘤患者中進(jìn)行了一項(xiàng)I期臨床研究，用以評(píng)估卡培他濱對(duì)多西他賽藥代動(dòng)力學(xué)的影響以及多西他賽對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。結(jié)果顯示卡培他濱對(duì)多西他賽的藥代動(dòng)力學(xué)（Cmax和AUC）沒(méi)有影響，而多西他賽對(duì)卡培他濱及5-FU前體5’-DFUR的藥代動(dòng)力學(xué)亦無(wú)影響。
8.特殊人群：
兩個(gè)大型對(duì)照研究中入組了505例結(jié)直腸癌患者，患者服用卡培他濱1250mg/m2一天2次。對(duì)合并的患者人群進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)性別（女性202例，男性303例）和種族(455例白人/高加索人，22例黑人，28例患者為其他種族)對(duì)5’-DFUR、5-FU及FBAL的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。在27到86歲的范圍內(nèi)，年齡對(duì)5’-DFUR及5-FU的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響。而對(duì)于FBAL，年齡增加20%則導(dǎo)致其AUC增加15%（見【注意事項(xiàng)】及【用法用量】）。
9.肝功能不全：
在13例肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙（根據(jù)膽紅素、AST/ALT及堿性磷酸酶的綜合評(píng)分確定）患者中，給予單劑量卡培他濱1255mg/m2后進(jìn)行評(píng)估。肝功能障礙患者與肝功能正?；颊?n=14)相比，卡培他濱的AUC0-∝和Cmax均增加60%，而5-FU的AUC0-∝。和Cmax不受影響。對(duì)于肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙患者，使用卡培他濱時(shí)需謹(jǐn)慎（見【注意事項(xiàng)】及【用法用量】）。
10.腎功能不全：
腎功能受到不同程度損害的惡性腫瘤患者口服卡培他濱1250mg/m2，每日2次后，腎功能中度損害（肌酐清除率=30-50ml/分）和重度損害（肌酐清除率＜30ml/分）的患者在第一天機(jī)體FBAL含量比腎功能正常（肌酐清除率＞80ml/分）的患者高85%和258%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體5’-DFUR含量分別比正?；颊吒?2%和71%。中度和重度腎功能損害患者的機(jī)體卡培他濱含量均比正?；颊吒呒s25%（見【禁忌】，【注意事項(xiàng)】以及【用法用量】）。
1.結(jié)腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無(wú)病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV)?？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長(zhǎng)總生存期（OS），但已有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無(wú)病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對(duì)DukesC期結(jié)腸癌進(jìn)行輔助治療時(shí)，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來(lái)自國(guó)外臨床研究（見[臨床試驗(yàn)]部分內(nèi)容）。
2.結(jié)腸直腸癌:當(dāng)轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時(shí)，卡培他濱可用作一線化療?？ㄅ嗨麨I與其他藥物聯(lián)合化療時(shí)，生存期優(yōu)于5-FU/LV單藥化療。目前尚無(wú)證據(jù)證實(shí)卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢(shì)。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV的安全性以及生存期優(yōu)勢(shì)還需進(jìn)一步研究。
3.乳腺癌聯(lián)合化療:卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
4.乳腺癌單藥化療:卡培他濱亦可單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進(jìn)展（有或無(wú)初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)。
1.卡培他濱單藥化療﹑卡培他濱與多西紫杉醇聯(lián)合化療或與順鉑聯(lián)合化療情況下，可能與卡培他濱有關(guān)的患者不良反應(yīng)。
2.希羅達(dá)單藥治療－關(guān)于希羅達(dá)單藥治療安全性的資料來(lái)自對(duì)結(jié)腸癌輔助治療和乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者的報(bào)告。安全性信息包括1項(xiàng)結(jié)腸癌輔助治療III期試驗(yàn)（995例患者接受希羅達(dá)治療，974例患者接受5-FU/LV靜脈輸注治療）﹑4項(xiàng)女性乳腺癌II期試驗(yàn)（N=319）及3項(xiàng)（1項(xiàng)II期試驗(yàn)，2項(xiàng)III期試驗(yàn)）男女結(jié)腸癌試驗(yàn)（N=630）的資料。希羅達(dá)單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者相似。
3.不良反應(yīng)的強(qiáng)度分級(jí)依據(jù)NCICCTC分級(jí)系統(tǒng)的毒理學(xué)分級(jí)。7項(xiàng)已完成的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，不到2%的患者出現(xiàn)“皮膚裂”，可能與接受卡培他濱治療有關(guān)（N=949）。以下為氟嘧啶治療的已知毒性，據(jù)報(bào)告在7項(xiàng)已完成的臨床試驗(yàn)（N=949）中發(fā)生率不到5%，可能與卡培他濱使用有關(guān)。
(1)胃腸道:口干﹑胃氣脹﹑稀便，黏膜炎癥/潰瘍，如食管炎﹑胃炎﹑十二指腸炎﹑結(jié)腸炎及胃腸出血。
(2)心臟:下肢水腫﹑心臟性胸痛（如心絞痛）﹑心肌病﹑心肌缺血/梗塞﹑心力衰竭﹑猝死﹑心搏過(guò)速﹑心律不齊（如心房纖顫，室性期外收縮）。
(3)神經(jīng)系統(tǒng):味覺(jué)紊亂，失眠癥，意識(shí)錯(cuò)亂，腦病，小腦功能障礙（如共濟(jì)失調(diào)，發(fā)音困難，平衡功能失調(diào)，異常共濟(jì)失調(diào)）。
(4)感染:骨髓抑制﹑免疫系統(tǒng)損害和/或粘膜崩裂的相關(guān)疾病，如局部和致命感染（包括細(xì)菌，病毒，真菌性）以及敗血癥。
(5)血液學(xué):貧血，骨髓抑制（報(bào)告為不良反應(yīng)），各類血細(xì)胞減少癥。皮膚:搔癢癥，局部表皮剝脫，皮膚色素沉著，非真菌性甲病，光敏反應(yīng)，放射治療回憶綜合征，甲松離，脆甲癥，甲變色，甲營(yíng)養(yǎng)不良。
(5)全身:虛弱，肢痛，嗜眠，胸痛。
(6)眼:結(jié)膜炎，眼澀癥。呼吸系統(tǒng):呼吸困難，咳嗽。?。ㄅc）骨骼:背痛，肌痛，關(guān)節(jié)痛。
(7)精神障礙:抑郁。臨床試驗(yàn)階段和上市后研究中有報(bào)道肝衰竭和膽汁郁積性肝炎。尚不能給出這兩種疾病與卡培他濱使用之間的因果關(guān)系。希羅達(dá)聯(lián)合化療時(shí)，報(bào)告超敏反應(yīng)(2%)和心肌缺血/心肌梗塞事件(3%)常見，但其發(fā)生率不到5%。
4.希羅達(dá)聯(lián)合其它化療時(shí)報(bào)告的罕見或不常見的不良反應(yīng)與希羅達(dá)單藥或所聯(lián)合化療藥物單藥時(shí)報(bào)告的不良反應(yīng)一致（見聯(lián)合治療藥物的處方信息）。實(shí)驗(yàn)室異常下表列出了卡培他濱輔助治療995名結(jié)腸癌患者和949名轉(zhuǎn)移性乳腺癌和結(jié)直腸癌患者中觀察到的實(shí)驗(yàn)室異常（不論是否與治療有關(guān)）。上市后報(bào)告上市后發(fā)現(xiàn)以下不良反應(yīng):非常罕見:淚管狹窄NOS。
非常罕見:臨床試驗(yàn)和上市后報(bào)告中有肝功能衰竭﹑膽汁淤積型肝炎的報(bào)道。
結(jié)腸癌,結(jié)直腸癌,乳腺癌,胃癌,腸絨毛萎縮,結(jié)腸癌
1.已知對(duì)卡培他濱或其任何成分過(guò)敏者禁用。
2.對(duì)氟尿嘧啶有嚴(yán)重﹑未預(yù)期反應(yīng)患者或已知對(duì)氟嘧啶過(guò)敏患者禁用卡培他濱。
3.同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。
4.卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其同型物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見【藥物相互作用】）。
5.卡培他濱禁用于嚴(yán)重腎功能損傷患者（肌酐清除率低于。0mL/分）。
聯(lián)合化療時(shí)，任何禁忌的藥物都不應(yīng)該被使用。
1.腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時(shí)比較嚴(yán)重。對(duì)于出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者應(yīng)給予密切監(jiān)護(hù)，若患者開始出現(xiàn)脫水，應(yīng)立即補(bǔ)充液體和電解質(zhì)。在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)及早開始使用標(biāo)準(zhǔn)止瀉治療藥物（如洛哌丁胺）。必要時(shí)需降低給藥劑量（見【用法用量】）。
2.脫水：必須預(yù)防脫水，并且在脫水出現(xiàn)時(shí)及時(shí)糾正。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉時(shí)早期即可出現(xiàn)脫水。當(dāng)出現(xiàn)2級(jí)（或以上）脫水癥狀時(shí)，必須立即停止本品的治療，同時(shí)糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失，且導(dǎo)致脫水的直接原因被糾正和控制后，才可以重新開始本品治療針對(duì)此不良事件，調(diào)整給藥劑量是必要的。
3.已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似，包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心功能衰竭和心電圖改變。既往有冠狀動(dòng)脈疾病史的患者中這些不良事件可能更常見。
25℃密閉保存，15-30℃之間亦可接受。藥品應(yīng)放于小孩接觸不到處。
YBH08582008
推薦劑量：每日2.5g/m2，連用2周，休息1周。每日總劑量分早晚2次于飯后半小時(shí)用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時(shí)應(yīng)停止治療。
治療中劑量調(diào)整：本品所引起的毒性有時(shí)需要做對(duì)癥處理或?qū)┝窟M(jìn)行調(diào)整（停藥或減量）。一旦減量，以后不能再增加劑量。以下是對(duì)毒性進(jìn)行劑量調(diào)整時(shí)的推薦劑量（根據(jù)加拿大國(guó)家癌癥研究所制定的常見毒性標(biāo)準(zhǔn)）。
1級(jí)：維持劑量。
2級(jí)：
第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)，按維持劑量的100%進(jìn)行下一療程治療。
第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的75%進(jìn)行下一療程治療。
第三次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的50%進(jìn)行下一療程治療。
第四次出現(xiàn)：永久停止治療。
3級(jí)：
第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的75%進(jìn)行下一療程治療。
第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)，按推薦劑量的50%進(jìn)行下一療程治療。
第三次出現(xiàn)：永久停止使用。
4級(jí)：永久停止治療。
;如停藥后需繼續(xù)治療，則應(yīng)考慮到病人的最大益處，且在毒性癥狀恢復(fù)至0-1級(jí)水平時(shí)以推薦劑量的50%進(jìn)行使用。
特殊人群的劑量調(diào)整：
肝功能不全：對(duì)肝轉(zhuǎn)移引起的輕度至中度肝功能不全的病人所進(jìn)行的本品藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，無(wú)須對(duì)這類病人作劑量調(diào)整。
腎功能不全：尚未對(duì)腎功能不全者（指血清肌酐升高）進(jìn)行本品藥代動(dòng)力學(xué)研究。
兒童：尚未在兒童中進(jìn)行本品的療效與安全性研究。
老年人：無(wú)須作劑量調(diào)整。但老年人（65歲以上）比年輕人更易對(duì)卡培他濱產(chǎn)生毒性，故應(yīng)對(duì)其進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。
雙凸，長(zhǎng)方形桃色包衣片，除去包衣后顯白色。
卡培他濱對(duì)18歲以下患者的安全性和療效尚未證實(shí)。
卡培他濱單藥治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，60-79歲癌患者群胃腸道毒性的發(fā)生率與總體人群近似?？赡娴?或4級(jí)胃腸道不良反應(yīng)在80歲以上的患者中發(fā)生率較高，如腹瀉﹑惡心﹑嘔吐（見特殊用藥指南）。當(dāng)希羅達(dá)與其它藥物聯(lián)用時(shí)，老年患者（≥65歲）與年輕患者相比出現(xiàn)更多的2級(jí)，4級(jí)及導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)。卡培他濱聯(lián)合多西紫杉醇用于60歲以上患者的安全性分析顯示，治療相關(guān)。和4級(jí)不良事件的發(fā)生率﹑治療相關(guān)的嚴(yán)重不良事件以及因不良事件提前退出治療的發(fā)生率高于60歲以下患者組。
1.香豆素類抗凝劑：在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中，已有凝血指標(biāo)改變和/或出血的報(bào)道。這些情況發(fā)生于卡培他濱治療后數(shù)天至數(shù)月內(nèi)，一些患者出現(xiàn)在卡培他濱停用1個(gè)月內(nèi)。在一項(xiàng)藥物相互作用的研究中，單次服用20mg華法林后給予卡培他濱治療，S-華法林的平均AUC增加57%，INR增加91%。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者，應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)其抗凝參數(shù)（INR或PT），并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑的劑量。
2.細(xì)胞色素P-4502C9底物：卡培他濱與其他已知經(jīng)細(xì)胞色素P-4502C9代謝藥物間的相互作用尚未進(jìn)行正式研究?？ㄅ嗨麨I應(yīng)慎與此類藥物同用。
3.苯妥英：據(jù)報(bào)道，卡培他濱和苯妥英同時(shí)服用會(huì)增加苯妥英的血漿濃度。尚未進(jìn)行卡培他濱與苯妥英藥物相互作用的正式研究，但推測(cè)相互作用的機(jī)制可能為卡培他濱抑制CYP2C9同工酶(見香豆素類抗凝劑)。對(duì)使用卡培他濱同時(shí)服用苯妥英的患者，應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)苯妥英的血漿濃度。
4.藥物-食物相互作用：在所有的臨床試驗(yàn)中都指導(dǎo)患者在餐后30分鐘內(nèi)服用卡培他濱。現(xiàn)有的安全性和療效資料都是基于與食物一同服用，因此建議卡培他濱與食物一同服用。
5.制酸劑：在惡性腫瘤患者中研究了一種含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑(Maalox)對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響?？ㄅ嗨麨I及其一種代謝產(chǎn)物(5’-DFCR)的血漿濃度輕微增加；對(duì)三種主要代謝產(chǎn)物(5’-DFUR、5-FU和FBAL)沒(méi)有影響。
6.甲酰四氫葉酸（亞葉酸）：在惡性腫瘤患者中研究了甲酰四氫葉酸對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響，結(jié)果顯示其對(duì)卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。但甲酰四氫葉酸對(duì)卡培他濱的藥效學(xué)有影響，且可能增加卡培他濱的毒性。
7.索立夫定及其類似物：文獻(xiàn)顯示，由于索立夫定對(duì)二氫嘧啶脫氫酶的抑制作用，索立夫定與5-氟尿嘧啶藥物間存在顯著的臨床相互作用。這種相互作用導(dǎo)致氟嘧啶毒性升高，有致死的可能。因此，卡培他濱不應(yīng)與索立夫定及其類似物（如溴夫定）同時(shí)給藥（見【禁忌】）。在結(jié)束索立夫定及其類似物治療（如溴夫定）到開始卡培他濱治療之間必須有至少4周的等待期。
8.奧沙利鉑：奧沙利鉑與卡培他濱聯(lián)合用藥時(shí)（伴有或不伴有貝伐單抗），卡培他濱或其代謝物，游離鉑或總鉑的暴露量無(wú)臨床上顯著差異。
9.貝伐單抗：貝伐單抗對(duì)卡培他濱或其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著臨床意義的影響。
