Insulin Aspart 30 Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字S20133006
生物制品
注射劑
3ml:300iu/支
100單位/毫升,3毫升/支(筆芯)
天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)南海路99號(hào)
2018-04-20
86907103000022
否
24個(gè)月。
國(guó)產(chǎn)
本品用于妊娠婦女的臨床經(jīng)驗(yàn)還有限。動(dòng)物試驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)門(mén)冬胰島素與人胰島素在胚胎毒性與致畸性方面有任何差異。建議患有糖尿病的妊娠婦女在整個(gè)妊娠期間和計(jì)劃妊娠時(shí)采用強(qiáng)化血糖控制和監(jiān)測(cè)的方式治療。胰島素的需要量在妊娠早期通常減少。而在妊娠中、晚期逐漸增加。分娩后胰島素的需要量迅速恢復(fù)到妊娠前的水平。哺乳期婦女使用本品不受限制。哺乳母親使用胰島素不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生危害。但是本品的劑量可能需要做相應(yīng)的調(diào)整。
對(duì)于胰島素藥物過(guò)量沒(méi)有特別的定義。但是，當(dāng)患者使用胰島素大大超過(guò)需要?jiǎng)┝繒r(shí)會(huì)發(fā)生不同程度的低血糖：
·對(duì)于輕度低血糖可采取口服葡萄糖或含糖食物的治療方式。所以，建議糖尿病患者隨身攜帶含糖的食品。
·對(duì)于嚴(yán)重的低血糖，在患者已喪失意識(shí)的情況之下，可由受過(guò)專(zhuān)業(yè)訓(xùn)練的人員給患者肌肉或皮下注射高血糖素(0.5-1.0mg)或由醫(yī)務(wù)人員給予葡萄糖靜脈注射。如果患者在10-15分鐘之內(nèi)對(duì)高血糖素?zé)o反應(yīng)，則必須立即給予葡萄糖靜脈注射?；颊呱裰净謴?fù)之后，建議口服碳水化合物以免復(fù)發(fā)。
藥理作用:
藥物治療學(xué)分組：抗糖尿病藥物，ATC代碼，A10AD05。本品為門(mén)冬胰島素（速效人胰島素類(lèi)似物）和精蛋白門(mén)冬胰島素（中效人胰島素類(lèi)似物）組成的雙時(shí)相混懸液。
胰島素的降血糖作用是通過(guò)其分子與肌肉和脂肪細(xì)胞上的胰島素受體結(jié)合后，促進(jìn)細(xì)胞對(duì)葡萄糖吸收利用，同時(shí)抑制肝臟葡萄糖的輸出來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
本品是一種雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素類(lèi)似物，它含有30%可溶性門(mén)冬胰島素，與可溶性人胰島素相比，這部分門(mén)冬胰島素能迅速起效，因此可以在更接近用餐時(shí)（餐前0-10分鐘）給藥。結(jié)晶相（占70%）為精蛋白門(mén)冬胰島素，其作用特點(diǎn)類(lèi)似于人NPH胰島素。
本品皮下注射后，將在10-20分鐘內(nèi)起效。作用最強(qiáng)時(shí)間在注射后1-4小時(shí)之間。作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。
一項(xiàng)在1型和2型糖尿病患者中進(jìn)行的為期3個(gè)月的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品在糖化血紅蛋白控制方面與雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素30R的效果相同。在摩爾當(dāng)量的基礎(chǔ)上，門(mén)冬胰島素與人胰島素等效價(jià)。
在一項(xiàng)臨床研究中，341位2型糖尿病患者隨機(jī)分組，單獨(dú)使用本品治療，或者使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療，或者使用二甲雙胍與磺脲類(lèi)聯(lián)合治療。治療16周后，使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療的患者和使用二甲雙胍與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合治療的患者相比，主要療效指標(biāo)糖化血紅蛋白沒(méi)有差異。這項(xiàng)臨床研究中，57%的患者基線(xiàn)糖化血紅蛋白在9%以上，在這部分患者當(dāng)中，使用本品與二甲雙胍聯(lián)合治療的患者比使用二甲雙胍與磺脲類(lèi)聯(lián)合治療的患者糖化血紅蛋白下降更為顯著。
臨床前安全性資料
在體外試驗(yàn)中，包括與胰島素和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1（IGF-1）受體的結(jié)合，以及對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)的影響，門(mén)冬胰島素的表現(xiàn)與人胰島素非常相似。研究也表明，門(mén)冬胰島素和胰島素受體的解離與人胰島素是相等的。
毒理研究:
1個(gè)月和12個(gè)月的急性毒性研究未見(jiàn)本品有與臨床相關(guān)的毒性。
本品中人胰島素B鏈第28位的脯氨酸由天門(mén)冬氨酸代替，所以本品形成六聚體的傾向比可溶性人胰島素低。本品中30%由可溶性門(mén)冬胰島素組成，與雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素中的可溶性人胰島素相比，皮下吸收更快。另外70%結(jié)晶相是精蛋白門(mén)冬胰島素，與人NPH胰島素類(lèi)似，具有較長(zhǎng)的吸收作用時(shí)間。本品的最大血清胰島素濃度比雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素30R平均高50%。本品達(dá)到最大濃度的時(shí)間平均是雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素30R的一半。在健康人中，經(jīng)皮下注射本品每公斤體重0.20單位，約在注射60分鐘后，達(dá)到最大血清胰島素濃度，平均為140±32pmol/l。本品的半衰期平均為8-9小時(shí)，反映魚(yú)精蛋白結(jié)合部分的吸收率。血清胰島素水平在皮下注射后15-18小時(shí)回到基值。對(duì)于2型糖尿病患者，給予本品后，達(dá)到最大濃度的時(shí)間約為95分鐘，存在時(shí)間不少于14小時(shí)。
目前尚未在老年、兒童及肝腎損害的患者中進(jìn)行本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
本品用于治療糖尿病。
患者用胰島素治療發(fā)生的不良反應(yīng)中，低血糖反應(yīng)比較常見(jiàn)。低血糖癥狀常突然發(fā)生，其癥狀包括出冷汗、皮膚蒼白發(fā)冷、疲乏、神經(jīng)緊張或震顫、焦慮、不同尋常的疲倦或衰弱、情緒紊亂、注意力不集中、嗜睡、過(guò)度饑餓、視覺(jué)異常、頭痛、惡心和心悸。嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)可導(dǎo)致意識(shí)喪失和/或驚厥和暫時(shí)性或永久性腦功能損害甚至死亡。胰島素治療的初期可能會(huì)出現(xiàn)水腫現(xiàn)象和屈光不正，但這些現(xiàn)象多為一過(guò)性的。胰島素治療時(shí)，可能會(huì)發(fā)生注射點(diǎn)局部的過(guò)敏反應(yīng)（如紅、腫和瘙癢）。上述反應(yīng)通常為暫時(shí)性的，在繼續(xù)治療的過(guò)程中會(huì)自行消失。全身性過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生很罕見(jiàn)，有可能危及生命。如果未在注射區(qū)域內(nèi)適當(dāng)輪換注射點(diǎn)，注射部位有可能發(fā)生脂肪萎縮。
糖尿病,糖尿病,糖尿病
以下患者禁用：1.低血糖癥。2.對(duì)門(mén)冬胰島素或本品中任何成份過(guò)敏者。
胰島素注射劑量不足或治療中斷時(shí)，會(huì)引起高血糖癥和糖尿病酮癥酸中毒（特別是在1型糖尿病患者中易發(fā)生）。通常在大約幾小時(shí)到幾天內(nèi)，高血糖癥的首發(fā)癥狀逐漸出現(xiàn)。癥狀包括口渴、尿頻、惡心、嘔吐、嗜睡、皮膚干紅、口干、食欲不振和呼吸出現(xiàn)丙酮?dú)馕?。出現(xiàn)高血糖癥若不予以治療有可能導(dǎo)致死亡。血糖控制有顯著改善的患者（如接受胰島素強(qiáng)化治療的患者），其低血糖癥的先兆癥狀會(huì)有所改變，應(yīng)提醒患者注意。本品的注射時(shí)間應(yīng)與進(jìn)餐時(shí)間緊密相連，即緊鄰餐前。本品起效迅速，所以必須同時(shí)考慮患者的合并癥及合并用藥是否延遲食物的吸收。伴發(fā)疾病，尤其是感染，通常患者的胰島素需要量會(huì)增加。誤餐或進(jìn)行無(wú)計(jì)劃、高強(qiáng)度的體力活動(dòng)，可能導(dǎo)致低血糖癥。與雙時(shí)相（預(yù)混）人胰島素相比，本品顯著降低餐后血糖，并一直保持到注射后6小時(shí)。雖然文獻(xiàn)報(bào)道二者在低血糖事件的發(fā)生上沒(méi)有顯著差異，仍然推薦根據(jù)個(gè)人情況，調(diào)整胰島素劑量和／或飲食情況。患者換用不同品牌和類(lèi)型的胰島素制劑的過(guò)程，必須在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控下進(jìn)行。以下方面的變化均可能導(dǎo)致劑量改變:胰島素規(guī)格、品牌、類(lèi)型、種類(lèi)（動(dòng)物、人胰島素或胰島素類(lèi)似物）和/或生產(chǎn)工藝。患者從其它胰島素轉(zhuǎn)用本品后，可能需要改變?cè)瓉?lái)的劑量。如果需要調(diào)整劑量，則應(yīng)在首次給藥時(shí)，或者在開(kāi)始治療的幾周或幾個(gè)月內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。胰島素混懸液不可用于胰島素泵。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響。低血糖癥可能會(huì)損傷患者的注意力和反應(yīng)能力。這些能力受損，會(huì)造成危險(xiǎn)（如在駕駛汽車(chē)和操作機(jī)械的過(guò)程中）。應(yīng)特別提醒患者注意避免在駕駛時(shí)出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，尤其是低血糖先兆癥狀不明顯或缺乏及以往經(jīng)常發(fā)生低血糖癥的患者。在上述情況下，應(yīng)首先考慮患者能否安全操作。
避免兒童觸及。本品應(yīng)冷藏于2-8℃的冰箱中，不可冷凍。正在使用的本品或隨身攜帶備用時(shí)：可在室溫下（不超過(guò)30℃）存放4周，4周之后必須丟棄。不要再存放于冰箱，不要在30℃以上保存。將本品放在包裝盒中以避免光照。標(biāo)簽/包裝盒上標(biāo)明了有效期，切勿使用過(guò)期藥品。注意每次注射后必須卸下針頭。否則，當(dāng)溫度變化時(shí)就會(huì)有藥液從針頭漏出。
本品比可溶性人胰島素起效更快,持續(xù)作用時(shí)間更短,由于快速起效,所以一般須緊鄰餐前注射。如有必要,可于餐后立即給藥。本品劑量需個(gè)體化,由醫(yī)生根據(jù)患者的病情決定。但一般應(yīng)與中效或長(zhǎng)效胰島素合并使用,至少每日1次。胰島素需求量通常為每公斤體重每日0.5-1.0U。其中2/3用量是餐時(shí)胰島素,另1/3用量是基礎(chǔ)胰島素?；颊叽x控制的改善可以有效延緩?fù)砥诓l(fā)癥的發(fā)生和進(jìn)展。因此,建議改善代謝控制,包括進(jìn)行血糖檢測(cè)。本品經(jīng)皮下注射,部位可選擇腹壁、大腿、三角肌區(qū)域和臀肌區(qū)域,或在腹壁連續(xù)輸注。注射位置應(yīng)在同一區(qū)域內(nèi)輪換。皮下注射后,10-20分鐘內(nèi)起效,因此注射后10分鐘內(nèi)需進(jìn)食含有碳水化合物的食物。最大作用時(shí)間為注射后1-3小時(shí),降糖作用可持續(xù)3-5小時(shí)。
本品還沒(méi)有在18歲以下的兒童中進(jìn)行研究。請(qǐng)遵醫(yī)囑。
已知有許多藥物會(huì)影響糖代謝。可能會(huì)減少胰島素需要量的藥物:口服降糖藥（OHAs），奧曲肽，單胺氧化酶（MAO）抑制劑，非選擇性β-腎上腺素阻滯劑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑，水楊酸鹽，乙醇，合成代謝類(lèi)固醇和硫胺類(lèi)制劑?？赡軙?huì)增加胰島素需要量的藥物:口服避孕藥，噻嗪類(lèi)利尿劑，糖皮質(zhì)激素，甲狀腺激素，交感神經(jīng)興奮劑和丹那唑。β-阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀。酒精可以加劇和延長(zhǎng)胰島素的低血糖作用。配伍禁忌:胰島素中加入其他藥物可能導(dǎo)致胰島素的降解（如含有巰基或亞硫酸鹽的藥物）。本品不能用于靜脈輸液。
