- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.妊娠期及哺乳期婦女慎用。
2.服藥期宜停止哺乳。
- 【藥物過(guò)量】
1.逾量中毒時(shí),如患者清醒可予催吐??捎蒙睇}水洗胃,并給予活性炭吸附藥物。
2.可考慮用鹽類(lèi)瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。
3.血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
- 【藥物毒理】
1.本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。
2.本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。
3.動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯致畸作用。
4.本品為H1受體阻斷劑,對(duì)外周H1受體有高度的選擇性,對(duì)中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯和組胺。
5.本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng),抗變態(tài)反應(yīng)作用較好。
6.口服吸收迅速、良好,1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,大部分經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物仍具活性,原形藥物及代謝物自尿和糞便排出。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。
2.食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加。
3.正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。
4.80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。
5.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。
6.慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。
7.氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。
8.本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。