Ciprofloxacin Sustained Release Tablets
悉復(fù)歡
國藥準(zhǔn)字H20051914
化學(xué)藥品
片劑(緩釋片)
0.5g*6片/盒
500mg
廣州市黃埔區(qū)開源大道196號
2015-08-27
86900407000378
處方藥
非醫(yī)保
否
24個月
國產(chǎn)
孕婦用藥：尚沒有充分的且良好控制的孕婦用藥研究。文獻(xiàn)報道，TERIS（致畸信息系統(tǒng)）進(jìn)行的孕婦服用環(huán)丙沙星的試驗(yàn)，結(jié)果表明懷孕期間在治療劑量不可能產(chǎn)生實(shí)質(zhì)性的致畸危險，但是數(shù)據(jù)不足以說明其無危害。一項(xiàng)控制性預(yù)期觀察試驗(yàn)中共納入200名婦女，在懷孕期間使用氟喹諾酮類（52.5%是使用環(huán)丙沙星，有68%是在懷孕頭3個月內(nèi)服藥）。胚胎形成期子宮內(nèi)暴露于氟喹諾酮類，并沒有增加主要畸形危害系數(shù)。氟喹諾酮類組和對照組的主要先天性畸形率分別為2.2%和2.6%（一般在1-5%）。兩組之間的自動流產(chǎn)﹑早產(chǎn)和出生體重不足率無差異，當(dāng)小孩1歲時也沒發(fā)現(xiàn)明顯臨床意義的骨骼﹑肌肉障礙。另一前瞻性深入研究報告，549名孕婦使用氟喹諾酮類（93%是在懷孕頭3個月），共70名孕婦是在懷孕頭3個月內(nèi)服用了環(huán)丙沙星。環(huán)丙沙星組和氟喹諾酮類組存活出生兒畸形率均在一般范圍內(nèi)。未發(fā)現(xiàn)特殊型先天性畸形。本研究未發(fā)現(xiàn)因子宮暴露于環(huán)丙沙星而引起明顯的不良反應(yīng)。使用環(huán)丙沙星的孕婦，其早產(chǎn)﹑自動流產(chǎn)和低出生體重率無明顯改變。但是這些小型上市后流行病學(xué)研究（多數(shù)研究為短期研究-初期3個月）不能充分評價非一般性缺陷的危害性或得出孕婦和胎兒使用環(huán)丙沙星安全可靠的權(quán)威性結(jié)論。孕婦應(yīng)避免服用環(huán)丙沙星，除非對母嬰的潛在意義大于潛在危害。已對小鼠和大鼠進(jìn)行了環(huán)丙沙星的早產(chǎn)毒性研究，口服劑量為100mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別為人用最大日劑量1000mg的0.7和0.4倍）。未發(fā)現(xiàn)對胎兒有嚴(yán)重危害。對兔進(jìn)行的毒性試驗(yàn)中，環(huán)丙沙星（口服30和100mg/kg）引起了胃腸道紊亂，導(dǎo)致母體體重下降，并增加了流產(chǎn)率，但是在每一劑量組中未發(fā)現(xiàn)致畸毒性。對兔靜脈給藥20mg/kg后，未導(dǎo)致兔母體毒性，且未發(fā)現(xiàn)致畸毒性和胚胎毒性。哺乳婦女用藥：環(huán)丙沙星可通過母乳分泌。尚未知嬰兒通過母乳所吸收的環(huán)丙沙星量。因?yàn)槟赣H服用環(huán)丙沙星對所哺乳嬰兒的潛在嚴(yán)重危害性，應(yīng)考慮藥物對母體的重要性，以決定是否中斷哺乳或中斷用藥。
急性藥物過量時應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。并維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。
1.藥理作用：
(1)本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌的體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌屬等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單孢菌等假單孢菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
(2)環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
2.毒理研究：
(1)致癌性和致突變性：對環(huán)丙沙星已進(jìn)行了8項(xiàng)體外致突變試驗(yàn)，結(jié)果有2項(xiàng)為陽性（大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)和小鼠淋巴瘤細(xì)胞回復(fù)突變試驗(yàn)）。但體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、微核試驗(yàn)（小鼠）、顯性致死試驗(yàn)（小鼠）均為陰性。在大鼠和小鼠上進(jìn)行的長期致癌性體內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)完成。每日口服用藥持續(xù)2年后，未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
(2)生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進(jìn)行生殖研究，尚未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環(huán)丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）時產(chǎn)生胃腸道紊亂導(dǎo)致母兔體重減輕和流產(chǎn)增加,但2個劑量下均未觀察到有致畸作用。靜脈給藥達(dá)20mg/kg后，也未產(chǎn)生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，沒有對孕婦進(jìn)行足夠的、對照良好的研究。環(huán)丙沙星對孕婦來說，只有當(dāng)其潛在益處大于對胎兒的潛在危險時，方可使用。
靜脈滴注本品0.2g和0.4g后，其血藥峰濃度（Cmax）分別為2.1?g/mL和4.6?g/mL。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液）中，組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結(jié)合率約為20%～40%，靜脈給藥后排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當(dāng)數(shù)量的藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。
1.本品可用于治療由以下敏感菌引起的泌尿道的感染，包括急性單純性腎盂腎炎，本品和環(huán)丙沙星速釋片不可互換使用。
2.單純性尿道感染（急性膀胱炎）：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、糞腸球菌、腐生葡萄球菌a所致。
3.復(fù)雜性尿道感染：由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌、奇異變形菌屬、綠膿假單胞菌a所致。
4.急性單純性腎盂腎炎：由大腸桿菌所致。在治療此病原體所引起的器官感染的研究中，受試者少于10名。
5.本品治療除泌尿道感染以外的其它感染的安全性和有效性尚未被證明。使用藥物治療前應(yīng)做細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，以便分離和鑒定引起感染的細(xì)菌并測定它們是否對環(huán)丙沙星敏感。在檢測結(jié)果出來前，本品可能已使用，一但結(jié)果出來，適于環(huán)丙沙星治療的才繼續(xù)使用。治療期間定期的細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)不僅可提供治療效果的信息，也可知道細(xì)菌耐受性出現(xiàn)的可能性。
本品的不良反應(yīng)主要有：
1.惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、納減等消化道反應(yīng)。
2.頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，此類反應(yīng)的發(fā)生率低于消化道反應(yīng)。
3.皮疹、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、光感皮炎等過敏反應(yīng)，偶可發(fā)生過敏性休克。
4.少數(shù)患者可發(fā)生肌肉疼痛、無力、關(guān)節(jié)腫痛、心悸等。
5.實(shí)驗(yàn)室檢查可發(fā)生一過性白細(xì)胞減少，血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮和肌酐等的輕度增高，亦為可逆性。上述不良反應(yīng)多輕微，大多患者可耐受。然而諾氟沙星等氟喹諾酮類偶可致嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括：
(1)神志改變、袖搐、癲癇樣發(fā)作。
(2)短暫性幻覺、幻視、復(fù)視等。
(3)結(jié)晶尿，發(fā)生于大劑量用藥時。
急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎,膀胱炎,腎盂腎炎,前列腺炎,附睪炎,膀胱炎
本品禁用于對環(huán)丙沙星或其它任何喹諾酮有過敏史的人。
1.嚴(yán)重抑制茶堿的正常代謝，聯(lián)合應(yīng)用可引起茶堿的嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，對咖啡因、可能對華法林也有同樣影響，應(yīng)予注意。
2.可與食物同服，但抗酸藥則抑制本品吸收，應(yīng)避免同服。
3.孕婦、授乳婦女和未成年者不宜用本品。
遮光，密閉保存。
1.本品和環(huán)丙沙星速釋片不能互換，應(yīng)按下表口服用藥，1日1次，本品必須整片呑服，不能掰開、壓碎或嚼碎后服用。
2.單純性尿道感染（包括急性膀胱炎）500mg，Q24h，療程3天。
3.復(fù)雜性尿道感染1000mg，Q24h，療程7-14天。
4.急性單純性腎盂腎炎1000mg，Q24h，療程7-14天。
5.使用環(huán)丙沙星速釋片治療的尿道感染患者，可以在醫(yī)師的指導(dǎo)下改用本品。
6.如同時服用含鎂/鋁的抗酸藥、硫糖鋁、惠妥滋（VIDEX）咀嚼/緩沖片或小兒沖劑、含鈣、鐵、鋅及它高緩沖性能的藥物等制劑，應(yīng)在2小時前或6小時后服用。
7.本品應(yīng)避免與牛奶、含鈣豐富的果汁等食物同服，以免影響其吸收。建議在服用本品和攝入含鈣等物質(zhì)時，中間至少有2個小時的間隔期。
8.腎功能不全患者環(huán)丙沙星主要經(jīng)腎分泌消除，也可經(jīng)膽汁系統(tǒng)代謝和腸道部分清除，這些途經(jīng)可以減輕由于腎功能不全而造成的腎分泌排泄減少。單純性尿道感染的患者服用本品500mg時，不需調(diào)整劑量；而對復(fù)雜性尿道感染和急性單純性腎盂腎炎的病人，在肌酐清除率小于30mL/分的情況下，本品劑量應(yīng)從每天1000mg降到每天500mg；對進(jìn)行血液透析或腹膜透析的病人，透析過程結(jié)束后可服用本品。
9.肝功能不全患者肝硬化病情穩(wěn)定患者服用本品時，不需調(diào)整劑量，但對于急性肝功能不全患者，環(huán)丙沙星的藥代動力學(xué)情況尚沒有充分的資料闡述。
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。
本品的兒童和青少年(18歲以下)用藥的有效性和安全性尚未建立。環(huán)丙沙星可引起未成年動物的關(guān)節(jié)病。
本品治療復(fù)雜性尿道感染的一大型、前瞻性、隨機(jī)臨床研究中，49%（509/1035）患者為6.歲以上（含65歲），30%（308/1035）患者為7.歲以上（含75歲）。老年患者和年輕患者之間的安全性和有效性無大體差異，采用環(huán)丙沙星其它制劑進(jìn)行的臨床試驗(yàn)也未證明兩者之間的差異，但不排除某些老年患者具有較高的敏感性。已知環(huán)丙沙星主要通過腎排泄，因此腎功能受損患者具有較高的不良反應(yīng)危險性。具有正常腎功能的老年患者（≥65歲）其用藥劑量不必調(diào)整。但是某些老年患者隨著年齡的增長其腎功能下降，應(yīng)慎重選擇用藥劑量，并可
1.同其它喹諾酮類相似，環(huán)丙沙星與茶堿同服時可增加茶堿的血清濃度，延長其清除半衰期，從而可能增加與茶堿相關(guān)的不良反應(yīng)。如果必需同服時，必須監(jiān)測茶堿的濃度，并做適當(dāng)?shù)膭┝空{(diào)整。一些喹諾酮類（包括環(huán)丙沙星）也可影響咖啡因的代謝，從而降低咖啡因的清除率，延長其血清半衰期。喹諾酮類（包括環(huán)丙沙星）與多價陽離子制劑（如含鎂或鋁的抗酸藥）﹑硫糖鋁﹑VIDEX咀嚼/緩沖片或小兒沖劑﹑含鈣/鋅離子制劑同服時，可能影響喹諾酮類的吸收，導(dǎo)致血清和尿液中藥濃度較低。
2.本品應(yīng)在服用含鎂或鋁的抗酸藥﹑硫糖鋁﹑VIDEX咀嚼/緩沖片或小兒沖劑﹑金屬陽離子如鐵﹑及含鋅的維生素制劑等2小時前或6小時后服用。組胺H2受體拮抗劑對環(huán)丙沙星的生物利用度可能沒有較大的影響。
3.本品與奧美拉唑合用時，環(huán)丙沙星的吸收輕微降低（20%）。但此相互作用的臨床意義仍未被證實(shí)。
4.環(huán)丙沙星與苯妥英合用時，曾報道患者體內(nèi)的苯妥英血清濃度發(fā)生改變（升高或降低）。
5.本品與格列本磺脲合用時（極罕見），曾報道出現(xiàn)嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。一些喹諾酮類（包括環(huán)丙沙星）與環(huán)孢霉素合用時，可引起血清肌氨酸酐短暫升高。
6.曾報道喹諾酮類可增強(qiáng)口服抗凝血藥華法令或其衍生物的作用。當(dāng)與此類藥物合用時，應(yīng)密切監(jiān)測凝血時間或進(jìn)行其它合適的凝血試驗(yàn)。
7.丙磺舒可影響環(huán)丙沙星在腎小管的分泌進(jìn)程，增加其血藥濃度。如果患者合用這兩種藥時，應(yīng)考慮此情況。
