- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本規(guī)格不推薦孕婦及哺乳婦女使用。孕婦及哺乳婦女應(yīng)慎用消旋卡多曲。
- 【藥物過(guò)量】
臨床試驗(yàn)中,曾有患者單次服用本品2g(相當(dāng)于成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應(yīng),無(wú)偶用大劑量發(fā)生不良反應(yīng)的報(bào)道,本品尚無(wú)特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過(guò)量,可按常規(guī)藥物過(guò)量進(jìn)行處理。
- 【藥物毒理】
1.藥理作用消旋卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無(wú)明顯影響。
2.毒性研究有文獻(xiàn)報(bào)道,靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.吸收本品口服后能迅速吸收,對(duì)血漿中腦啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現(xiàn)。對(duì)酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對(duì)酶的抑制作用達(dá)到峰值(對(duì)酶的抑制作用達(dá)到90%),對(duì)酶的抑制作用持續(xù)8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。
2.分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%(主要與白蛋白結(jié)合)。
3.代謝本品進(jìn)入體內(nèi)后,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P450酶系無(wú)誘導(dǎo)作用。
4.消除放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會(huì)改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(zhǎng)腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)時(shí)間,但對(duì)峰高和藥時(shí)曲線下面積(AUC)無(wú)影響。