- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤屏障,故不推薦使用本品。
- 【藥物過量】
未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。
- 【藥物毒理】
1.藥理作用:
(1)本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑,通過阻滯β1受體,擴(kuò)張血管,降低血壓。
(2)本品高選擇性地和心肌細(xì)胞膜上的β1受體結(jié)合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強(qiáng)20~30倍。能降低休息和運(yùn)動時的心率與心輸出量,降低運(yùn)動時的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動過速。
(3)對健康人,本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴(kuò)張外周血管,改善血液循環(huán)。
(4)本品無膜穩(wěn)定化作用,也不抑制心肌收縮力,比其它無內(nèi)源擬交感活性的β-受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。
2.非臨床毒理研究:昆明種小鼠一次口服或靜脈注鹽酸塞利洛爾后的動物癥狀主要表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、驚跳、共濟(jì)失調(diào)、皮膚潮紅、活動減少等。上述癥狀7日內(nèi)完全消失。該藥口服和靜注的LD50分別為1190.2和41.7mg/kg。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
本品口服后大約有30%能被吸收,服藥后2~4小時血藥濃度達(dá)到高峰值,約30%的本品以其可逆方式和血漿蛋白結(jié)合,消除半衰期為2~3小時。本品能通過胎盤屏障,在體內(nèi)不被代謝,以原形排出,其中10%從尿中、85%從糞便中排出。