- 【品牌】
美開朗
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
24個月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對于孕婦的安全性尚未確立,孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌,已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到,且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng),所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊,在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
- 【藥物過量】
尚未明確。
- 【藥物毒理】
藥理作用:
1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑,對β1-和β2-受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2.卡替洛爾與其他β-受體阻滯劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。
3.本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液,對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用,青光眼病人滴用后1小時眼壓開始降低,4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6~9.9mmHg,眼壓下降率為7%~22%,降眼壓作用可持續(xù)8~24小時。連續(xù)用藥4~32周的降眼壓作用保持穩(wěn)定,80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。
4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾,是一種眼部β受體阻滯劑,也有降眼壓作用,它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。
5.本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成,本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。
毒理研究:非臨床毒理研究:致癌性:動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性:體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替...
非臨床毒理研究:
致癌性:動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。
致突變性:體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾,對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
對家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml,滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時達(dá)峰值,其大部分為原型。滴藥后0.5~1小時,藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達(dá)峰值,此后迅速消失,未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。滴藥后1小時,滴藥眼房水、血漿及對側(cè)眼房水中的放射活性比值為200∶5∶1。對健康人雙眼各滴2%本品1滴,滴藥后24小時,滴入量的16%經(jīng)尿排出,該時的尿中排泄半衰期為5小時,此外,滴眼后爆破的血藥濃度在定量界限(5ng/ml)以下。