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塞曲司特片

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    南京制藥廠有限公司

  • 英文名稱:

    Seratrodast Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H20040518

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 劑型:

    片劑

  • 包裝:

    盒裝

  • 規(guī)格:

    40mg

  • 生產(chǎn)地址:

    南京經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)新港大道26號

  • 批準日期:

    2015-08-19

  • 藥品本位碼:

    86901607000106

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時,既要考慮治療上的有效性,也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中,與對照組相比,給藥組動物的貧血和二次誘發(fā)胎兒心室間隔缺損現(xiàn)象明顯升高,由于尚沒有妊娠婦女的研究資料,故妊娠婦女應(yīng)禁用。哺乳期婦女如服藥,必須停止哺乳。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    藥理作用:
    本品為血栓素A2受體拮坑劑,具有抑制各種化學(xué)遞質(zhì)(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮反應(yīng),并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應(yīng),改善肺功能的作用。
    毒理研究:
    重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動物體重增長有抑制,紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網(wǎng)織紅細胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加;組織病理學(xué)檢驗見肝細胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤,本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動物給藥后第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降,組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)脾臟淤血及髓外造血,骨髓細胞亢進,肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著,從上述癥狀提示本品會引起貧血;另外塞曲司特100mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血,骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積,這些與貧血有關(guān)的癥狀是藥物引起的變化,本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
    遺傳毒性:塞曲司特Ames試驗,中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
    生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用,100mg/kg/日對親代的生育力無影響,對胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對母兔無影響,100mg/kg/日未見致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對胎鼠未見影響,100mg/kg/日對子鼠無影響。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    據(jù)資料報道:
    1、血藥濃度
    健康成年男子早飯后一次口服本品80mg,其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥,約23小時達到最高血藥濃度,血漿半衰期(t1/2)為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時,與健康成年人相比,發(fā)現(xiàn)其AUC和半衰期增加或延長1.5-2倍,達峰時間滯后。
    2、排泄
    健康成年男子早飯后一次口服80mg塞曲司特,其72小時的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內(nèi)的原藥和大部分代謝物都是結(jié)合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后,72小時內(nèi)的尿排泄量約占給藥量的1112%,比健康成年人略少。
    3、重復(fù)給藥時的血藥濃度
    健康成年男子連續(xù)7日不間斷給藥,每日一次,每次80mg,未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續(xù)12周不間斷給藥,每日1次,從40mg/次開始,根據(jù)癥狀增至80mg/次,也未發(fā)現(xiàn)積蓄毒性。

  • 本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

  • 極少數(shù)病人(小于0.1%)偶見伴隨著黃疸,ALT、AST升高的肝功能障礙,還有報道有急性肝炎患者,均應(yīng)作停藥處理。少數(shù)病人(在0.15%之內(nèi))可能出現(xiàn)、1.過敏性癥狀,如皮疹、搔癢,可停藥處理;2.消化系統(tǒng),如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴;3.血液系統(tǒng)、鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;4.精神系統(tǒng)、嗜睡、頭痛、頭暈等;5.其它、倦怠、浮腫、心悸。

  • 支氣管哮喘

  • 對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。

  • 1.本品不同于支氣管擴張劑和甾體激素,不能立即緩解已發(fā)作的哮喘,而是通過消除各種癥狀,改善肺功能,從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。2.服用本品如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作,必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。3.激素依賴性患者服用本品,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減少激素用量,不可突然停用。4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常,并偶見急性肝炎的報告,因此應(yīng)定期監(jiān)測肝臟功能。

  • 【貯藏】

    遮光、密閉保存。

    【執(zhí)行標準】

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    口服,成人一次2片(2×40mg),每日一次,或遵醫(yī)囑。本品應(yīng)在晚飯后服用。

    【性狀】

  • 老年患者服藥應(yīng)從低劑量(40mg/日)開始,隨時觀察其狀態(tài)。老年患者的藥動學(xué)研究發(fā)現(xiàn)下列傾向:血藥半衰期延長,血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

  • 1.可導(dǎo)致溶血性貧血性質(zhì)的藥物:非那西丁等解熱消炎鎮(zhèn)痛藥;頭孢類抗生素。在大白鼠,狗及猴的亞急性及長期性毒性試驗中,高劑量組(大鼠為>100mg/kg/日,狗及猴為300mg/kg/日)發(fā)現(xiàn)溶血性貧血癥狀。所以,若與會引發(fā)溶血性貧血的藥物并用會導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的危險性大大升高。因此在藥物合用時需仔細觀察,一旦發(fā)現(xiàn)異常癥狀,應(yīng)立即停藥并采取適當措施。2.阿司匹林:體外研究對人體血漿蛋白結(jié)合的相互作用發(fā)現(xiàn),添加阿司匹林后補票的游離型濃度上升326%。