- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保甲類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
本品系肟類化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陽(yáng)離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲(chóng)藥中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蕈堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品肟含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當(dāng)于碘解磷定1.5g。本品具有水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43例有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右,肌內(nèi)注射本品0.5~1g(1~2支)后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小時(shí)內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70%以上。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)或靜脈注射本品,血中濃度很快增高,高峰維持2~3小時(shí),以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達(dá)血漿有效治療濃度4μg/ml,半衰期(t1/2)為77分鐘,很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。