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處方藥

否

暫定二年

國(guó)產(chǎn)

尚不明確。一旦過量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。

纖溶現(xiàn)象與機(jī)體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān)，也與纖溶引起的機(jī)體反應(yīng)，各種出血癥狀及變態(tài)反應(yīng)等的發(fā)生發(fā)展的治愈相關(guān)聯(lián)。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果。1．抗纖維蛋白溶酶的作用氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位（LBS）強(qiáng)烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。2．止血作用異?？哼M(jìn)的纖溶酶將會(huì)引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時(shí)，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3．抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)，變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚、大鼠)。

1．血藥濃度據(jù)報(bào)道：健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時(shí)，血藥濃度的變化如下所示：氨甲環(huán)酸單劑量靜脈內(nèi)給藥時(shí)血藥濃度。點(diǎn)擊放大單劑量靜脈內(nèi)給藥時(shí)氨甲環(huán)酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(N=5)點(diǎn)擊放大注：給藥后15分鐘2．分布大鼠單次靜脈內(nèi)給14C-氨甲環(huán)酸時(shí)，組織內(nèi)分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟，肌肉為其次，腦內(nèi)最低。3．代謝、排泄健康成人靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收，給藥后24小時(shí)，給藥量的76%以原型經(jīng)尿排出。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。本品尚適用于：1．前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。2．用作組織型纖溶酶原激活物(t—PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3．工人流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4．病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多，眼前房出血及嚴(yán)重鼻出血。5．中樞動(dòng)脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動(dòng)脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。6．治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度。7．血友病患者發(fā)生活動(dòng)性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥。8．防止或減輕因子Ⅷ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。9．溶栓過量所致的嚴(yán)重出血。

本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血；尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)；由于本品可進(jìn)入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺、視野和眼底)。嚴(yán)重不良反應(yīng)：據(jù)報(bào)道，有出現(xiàn)休克的報(bào)告，因此，應(yīng)密切觀察，一旦出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，給予對(duì)癥處置。

蛛網(wǎng)膜下腔出血,顱內(nèi)動(dòng)脈瘤,羊水栓塞,動(dòng)脈瘤,血友病,腦水腫,腦梗塞,鼻出血

對(duì)本品過敏者禁用。

1．應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥狀的可能性，對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)，宜慎用。2．本品可致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。3．與其它凝血因子(如因子IX)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當(dāng)。4．本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時(shí)。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。5．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。6．慢性腎功能不全時(shí)，用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。7．治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，本品用量也應(yīng)減少。

密閉，涼暗處保存。

靜脈注射或滴注。一般成人一次0.25-0.5g，必要時(shí)可每日1-2g，分1-2次給藥。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%-10%葡萄糖液稀釋。根據(jù)年齡和癥狀可適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量，為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。

一般高齡患者因生理機(jī)能的減退，應(yīng)注意減少用藥量，或遵醫(yī)囑。

1．與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2．與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。