Pirarubicin Hydrochloride for Injection
國藥準(zhǔn)字H10930106
化學(xué)藥品
注射劑(凍干)
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20mg(按C32H37NO12計)
深圳國家生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地坪山新區(qū)蘭竹東路萬樂藥業(yè)大廈
2015-12-18
86900549000106
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個月
國產(chǎn)
孕婦及哺乳期婦女禁用。
1.本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干擾DNA合成。
2.因本品同時干擾DNA、mRNA合成，在細(xì)胞增殖周期中阻斷細(xì)胞進(jìn)入G1期而干擾瘤細(xì)胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強的抗癌活性
1.本品體丙代謝和排泄較多柔比星快，平均血漿半衰期約為15小時。
2.本品主要在肝臟代謝，經(jīng)膽汁排泄，48小時內(nèi)，7.5~10%的給藥量由尿排出，20%的給藥量由膽汁排出。
3.本品靜注后迅速吸收，組織分布廣，脾、肺及腎組織濃度較高，心臟內(nèi)較低。
4.對有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的患者，給與本品時應(yīng)考慮減小劑量。
本品用于治療乳腺癌﹑惡性淋巴瘤﹑急性白血病﹑頭頸部惡性腫瘤﹑胃癌﹑泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤（膀胱癌﹑輸尿管癌﹑腎盂癌﹑卵巢癌﹑宮頸癌﹑子宮內(nèi)膜癌）。
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,主要為粒細(xì)胞減少,平均最低值在14天,第21天恢復(fù),貧血及血小板減少少見。
2.心臟毒性低于ADM,急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化,如心律失常或非特異性ST-T異常,慢性心臟毒性呈劑量累積性。
3.胃腸道反應(yīng):惡心﹑嘔吐﹑食欲不振﹑口腔粘膜炎,有時出現(xiàn)腹瀉。
4.其它:肝腎功能異常﹑脫發(fā)﹑皮膚色素沉著等,偶有皮疹。膀胱內(nèi)注入可出現(xiàn)尿頻﹑排尿痛﹑血尿等膀胱刺激癥狀,甚至膀胱萎縮。
乳腺癌,惡性淋巴瘤,急性白血病,頭頸部惡性腫瘤,胃癌,膀胱癌,輸尿管癌,軟組織腫瘤
嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用;妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用
1.嚴(yán)格避免注射時滲漏至血管外,密切監(jiān)測心臟﹑血象﹑肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進(jìn)行心電圖檢查,對合并感染﹑水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥,高齡者適當(dāng)減量。
2.溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解后藥液,即時用完,室溫下放置不得超過6小時。
光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
WS1-(X-115)-2000Z
配制藥液時,每小瓶內(nèi)容物用5ml注射用水或氯化鈉注射液溶解。加入溶解液后,可輕搖小瓶半分鐘以使內(nèi)容物溶解,但不要倒轉(zhuǎn)小瓶。
1.靜脈給藥:
(1)成人和兒童:靜脈給藥是最常用的給藥途徑。配制后的溶液通過通暢的輸液管進(jìn)行靜脈輸注,約2～3分鐘。這樣可減少血栓形成和由藥物外溢導(dǎo)致的蜂窩組織炎和水泡的危險,常用的溶液為氯化鈉注射液﹑5%葡萄糖注射液﹑或氯化鈉葡萄糖注射液。
(2)劑量通常根據(jù)體表面積計算。通常當(dāng)多柔比星單一用藥時,每三周一次,以60～75mg/m2給藥,當(dāng)與其他有重復(fù)毒性的抗腫瘤制劑合用時,多柔比星的劑量須減少至每三周一次,以30～40mg/m2給藥。如劑量根據(jù)體重計算,則每三周一次,以1.2～2.4mg/kg單劑量給藥。已經(jīng)證實每三周一次單劑量給藥可大大減少痛苦的毒性反應(yīng)﹑粘膜炎。但仍有人認(rèn)為連續(xù)三天分量給藥（每天0.4～0.8mg/kg或20～25mg/m2）會產(chǎn)生更大的治療效果,盡管藥物毒性反應(yīng)會高一些。多柔比星每周一次給藥方案與每三周一次給藥方案的療效相同。盡管在6～12mg/m2的劑量時已可觀察到有效緩解,但每周給藥的推薦劑量為20mg/m2。每周給藥可減少心臟毒性。先前曾用過其他細(xì)胞毒性藥物的患者給藥時可能須減少劑量,兒童和老年人亦須減量。
(3)肝腎功能受損:多柔比星的劑量應(yīng)按下表減量:1.2～。.0mg/100ml,BSP潴留為9～15%的情況下,推薦劑量為正常劑量的50%。血清膽紅素水平為大于0.3mg/100ml,BSP潴留大于15%的情況下,推薦劑量為正常劑量的25%。2.動脈給藥:動脈內(nèi)注射通常用來加強局部活性,而使總劑量降低,從而減少全身毒性。必須著重指出,此種給藥方法潛在的損害很大,除非采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施,否則被灌注的組織會產(chǎn)生廣泛的壞死。動脈內(nèi)注射只可由技術(shù)熟練掌握的人員使用。
3.膀胱給藥:
(1)膀胱內(nèi)灌注多柔比星正越來越多地用于移形細(xì)胞癌﹑乳頭狀膀胱腫瘤和原位癌的治療。它不可用于已穿透膀胱壁的侵襲性腫瘤的治療,經(jīng)尿道切除腫瘤術(shù)后間歇性膀胱內(nèi)灌注多柔比星經(jīng)證實可有效地降低復(fù)發(fā)的可能。目前使用的方案有多種,很難一一闡明,下述的指示也許會有幫助。
(2)多柔比星在膀胱內(nèi)的濃度應(yīng)為50mg/50ml。為了避免尿液被不適當(dāng)?shù)南♂?應(yīng)告知患者灌注前12小時不要服用任何液體。尿量應(yīng)限制在每小時約50ml左右。當(dāng)藥物在一個位置停留了15分鐘后,患者應(yīng)轉(zhuǎn)體90度,通常接觸藥物1小時已足夠,且應(yīng)告知患者在結(jié)束時排尿。
兒童使用本品時．應(yīng)著重注意不良反應(yīng)的產(chǎn)生，慎重給予本品。
老年患者慎用或酌情減量。
本品與其他有潛在心臟毒性藥物或細(xì)胞毒藥物合用時，可能出現(xiàn)心臟毒性或骨髓抑制作用的疊加，應(yīng)密切注意心臟功能和血液學(xué)的監(jiān)測。
