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煙酸緩釋膠囊

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    國藥集團廣東環(huán)球制藥有限公司

  • 英文名稱:

    Nicotinic Acid Sustained Release Capsules

  • 批準文號:

    國藥準字H20120101

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 所在地區(qū):

    廣東佛山

  • 劑型:

    膠囊劑

  • 包裝:

    0.25g

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    廣東省佛山市順德區(qū)容桂高新技術園科苑橫三路2號

  • 批準日期:

    2017-09-13

  • 藥品本位碼:

    86900294000635

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    1.煙酸在體內(nèi)轉化為煙酰胺,再與核糖腺嘌呤等組成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶I)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(輔酶II),為脂質氨基酸、蛋白、嘌呤代謝,組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。
    2.煙酸可減低輔酶A的利用。
    3.通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影響血中膽固醇的運載,大劑量可降低血清膽固醇及甘油三酯濃度。
    4.煙酸有周圍血管擴張作用。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    據(jù)國外資料,煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動力學如下所示:
    1.吸收:煙酸口服后被迅速、充分地吸收(至少達60%—76%的口服劑量)。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適,建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
    2.分布:在大鼠進行的同位素放射標記煙酸實驗研究表明:煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
    3.代謝:由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性,因此煙酸的藥代動力學參數(shù)復雜。人服用煙酸后,通過兩種途徑進行代謝:
    (1)通過和甘氨酸簡單結合形成煙酰甘氨酸(NUA),經(jīng)尿排泄,可能有少量的可逆代謝再轉化為煙酸。
    (2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高血脂癥的劑量時,兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài),因此,煙酸緩釋膠囊多次用藥時,煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關系。
    4.排泄:單劑量或多劑量煙酸緩釋膠囊服用后,大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。

  • 用于防治糙皮病等煙酸缺乏病。也用作血管擴張藥,治療高脂血癥。

  • 1.對本品一般耐受性好,副反應溫和、短暫。
    2.常見的副作用是發(fā)生皮膚潮紅(如感覺溫熱、皮膚發(fā)紅、瘙癢或麻刺感),可伴有頭暈、心動過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和或水腫。
    3.極少數(shù)患者可導致暈厥。
    4.其他不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹,偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應的發(fā)生率普遍高于男性。
    5.在臨床研究或常規(guī)治療過程中,也有報道應用煙酸制劑出現(xiàn)過以下不良反應:
    (1)全身癥狀:水腫、全身乏力、寒顫。
    (2)心血管:房顫及其它心律失常、心動過速、心悸、直立性低血壓。
    (3)眼睛:中毒性弱視、囊樣斑塊水腫。
    (4)胃腸道:活動性消化性潰瘍、黃疸。
    (5)新陳代謝:糖耐量下降、痛風。
    (6)肌肉骨骼:肌痛。
    (7)神經(jīng):頭暈、失眠。
    (8)皮膚:高色素沉著、黑棘皮病、斑丘疹、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗。
    (9)其它:偏頭痛。
    (10)臨床實驗室異常血生化:血清轉氨酶(參見注意事項)、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、淀粉酶升高、血磷降低。
    (11)血液:血小板計數(shù)減少、凝血酶原時間延長(參見注意事項)。

  • 糙皮病,煙酸缺乏病,高脂血癥,高脂血癥

  • 1.對煙酸或本品中任何其它成分過敏者禁用。
    2.嚴重的或原因未明的肝功能障礙患者禁用。
    3.活動性消化性潰瘍患者或動脈出血患者禁用。

  • 1.本品不能用同等計量的速效煙酸制劑替代,對于從服用速釋煙酸轉為本品治療的患者,應從低劑量開始,然后再逐漸增大劑量至產(chǎn)生較好療效,在用同等劑量速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者,已有發(fā)生嚴重肝臟毒性包括爆發(fā)性肝壞死者。
    2.大量飲酒或有肝病史的病人應慎用本品,活動性肝病或原因不明的轉氨酶升高患者禁用本品。
    3.在本品治療期間注意進行肝功能檢查,應在治療前、第一年每6—12周和1年后定期(大約6個月)檢查血清轉氨酶。
    4.需特別注意轉氨酶升高的病人,應立即復查并增加檢查頻率,如有繼續(xù)升高的表現(xiàn),特別是升至正常值高限的3倍并持續(xù)存在或伴有嘔吐、發(fā)熱或身體不適,應停用本品。
    5.少數(shù)病例的橫紋肌溶解癥與聯(lián)合應用煙酸(≥1g/日)和HMG-COA還原酶抑制劑有關,醫(yī)生在將本品與HMG-COA還原酶抑制劑聯(lián)合應用時應慎重權衡利弊,并嚴密監(jiān)測病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀,尤其在用藥的最初幾個月和增加任一藥物劑量期間,在此期間醫(yī)生應考慮定期監(jiān)測血清肌酸磷酸激酶和鉀離子,但仍無法保證能防止嚴重肌病的發(fā)生。
    6.患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者,在服用煙酸緩釋膠囊期間應嚴格監(jiān)控

  • 【貯藏】

    遮光,密閉保存

    【執(zhí)行標準】

    【作用類別】

    【化學成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    1.本品應在少量低脂肪飲食后睡前服用。
    2.口服,推薦1~4周劑量為一次2粒(0.5g),一日一次。
    2.5~8周劑量為一次4粒(1g),一日一次。
    3.第9周起一次6粒(1.5g),一日一次。
    4.最大劑量可加至每天劑量為8粒(2.0g)。

    【性狀】

  • 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。