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鹽酸烏拉地爾注射液

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    河北一品制藥股份有限公司

  • 英文名稱:

    Urapidil Hydrochloride Injection

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20123418

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 劑型:

    注射劑

  • 規(guī)格:

    10ml:50mg(以烏拉地爾計(jì))

  • 生產(chǎn)地址:

    石家莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)三峽路

  • 批準(zhǔn)日期:

    2017-11-07

  • 藥品本位碼:

    86909649000023

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫(yī)保】

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    尚無(wú)資料說(shuō)明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性,妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。對(duì)于孕婦,僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無(wú)資料,因而亦不宜應(yīng)用。

    【藥物過(guò)量】

    1.發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,補(bǔ)充血容量,如果無(wú)效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監(jiān)測(cè)血壓變化,個(gè)別病例需使用腎上腺素。
    2.用藥過(guò)量的處理發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,補(bǔ)充血容量,如果無(wú)效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監(jiān)測(cè)血壓變化,個(gè)別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素(100~1000ug)。

    【藥物毒理】

    1.烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴(kuò)張血管作用主要通過(guò)阻斷突觸后α1受體,使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過(guò)激活5-羥色胺-1A受體,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。
    2.本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。它還有激活中樞5-羥色胺-1A受體的作用,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。
    3.本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用,并能降低腎血管阻力和肺動(dòng)脈高壓,對(duì)心率無(wú)明顯影響。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.本品口服吸收較快4~6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,在肝內(nèi)廣泛代謝,主要為羥化,產(chǎn)生的對(duì)羥基化合物(M1)占50%,無(wú)生物活性,芳環(huán)鄰脫甲基化合物(M2)和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物(M3)為微量,有生物活性如原藥。
    2.本品口服吸收后80%與蛋白結(jié)合,大部分代謝產(chǎn)物和10%~20%原藥通過(guò)腎臟排泄,余下的通過(guò)糞便排出??诜1/2β為4.7小時(shí),靜脈t1/2β為2.7小時(shí)。

  • 1.高血壓危象(如血壓急驟升高)。
    2.重度和極重度高血壓。
    3.難治性高血壓。
    4.控制圍手術(shù)期高血壓。

  • 1.使用烏拉地爾后,個(gè)別病例可能出現(xiàn)頭痛﹑頭暈﹑惡心﹑嘔吐﹑出汗﹑煩躁﹑乏力﹑心悸﹑心律失常﹑上臉部壓迫感或呼吸困難等癥狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失,病人無(wú)需停藥.血壓過(guò)度降低,可抬高下肢,補(bǔ)充血容量即可改善.
    2.過(guò)敏反應(yīng)少見(如瘙癢,皮膚發(fā)紅,皮疹等
    3.極個(gè)別病例在剛服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少,但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系.

  • 高血壓危象,重度和極重度高血壓,難治性高血壓,控制圍手術(shù)期高血壓,難治性高血壓

  • 1.主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者(血流動(dòng)力學(xué)無(wú)效的透析分流除外)。
    2.哺乳期婦女。

  • 1.如果聯(lián)合其仙降壓藥使用本品前,應(yīng)間隔一定的時(shí)間,必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。
    2.血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過(guò)緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過(guò)7天。
    3.對(duì)本品過(guò)敏有皮膚瘙癢、潮紅,有皮疹應(yīng)停藥。
    4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
    5.逾量可致低血壓;可抬高下肢及增加血容量,必要時(shí)加升壓藥。
    6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用,應(yīng)予注意。

  • 【貯藏】

    密閉,在25℃以下保存。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    《中國(guó)藥典》2010年版二部

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    1.烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴,病人須取臥位.單次和重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。
    2.靜脈注射緩慢靜注10~50mg烏拉地爾針劑,監(jiān)測(cè)血壓變化,降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意,可重復(fù)用藥。
    3.持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵本品在靜脈注則后,為了維持其降壓效果,可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴,液體按下述方法配制:通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水﹑5%或10%的葡萄糖﹑5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量,可加入20ml注射液(相當(dāng)于100mg烏拉地爾),再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)嫡人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分針2mg,維持速度為每小時(shí)9mg。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液)。靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用,以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分針內(nèi)輸入的藥物劑量決定,然后用低劑量維持。

    【性狀】

  • 兒童很少使用本藥,目前尚缺乏這方面的資料.

  • 老年患者須慎用本品,初始劑量宜小。老年患者對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

  • 1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合,因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
    2.與降壓藥同用或飲酒可增強(qiáng)本品降壓作用。
    3.與西咪替丁同用可增加本品血藥濃度15%。
    4.目前無(wú)足夠資料說(shuō)明本品可與血管緊張索轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用,故暫不提倡與血管轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。若同時(shí)使用其他抗高血壓藥物﹑飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉﹑嘔吐,可增強(qiáng)烏拉地爾針劑的降壓作用。