- 【品牌】
貝雪
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個月。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風險,孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響,在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。
- 【藥物過量】
服藥過量時應(yīng)考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),未見臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除;能否通過腹膜透析排除尚不明確。
- 【藥物毒理】
藥理作用地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用??诜?,地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)之外,因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外(主要是人體組織細胞)和體內(nèi)研究表明,除抗組胺作用外,地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期及進展期的多個環(huán)節(jié),包括:·炎癥細胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的釋放;·重要的炎癥趨化因子的釋放,如RANTES(正常T細胞表達和分泌的活性調(diào)節(jié)因子);·多形核嗜中性粒細胞激活時產(chǎn)生的活性氧自由基;·嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用;·粘附分子如選擇蛋白P的表達;·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放;·動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應(yīng)和過敏性咳嗽。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學】
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。