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西洛他唑膠囊

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    浙江為康制藥有限公司

  • 英文名稱(chēng):

    Cilostazol Capsules

  • 商品名:

    斯特里普

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H20060335

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 所在地區(qū):

    浙江

  • 劑型:

    膠囊劑

  • 包裝:

    50mg*12粒/盒

  • 規(guī)格:

    50mg

  • 生產(chǎn)地址:

    浙江省江山經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)興工北路15號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-17

  • 藥品本位碼:

    86904727000025

  • 【品牌】

    斯特里普

    【類(lèi)型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保乙類(lèi)

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    尚不明確。

    【藥物過(guò)量】

    尚不明確。

    【藥物毒理】

    1.本品通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
    2.本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng),且呈劑量相關(guān)性。
    3.西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7~78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無(wú)效)。
    4.本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素,對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本藥口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。本藥主要通過(guò)肝臟細(xì)胞色素酶P-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒(méi)有顯著差異。本藥的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4,少部分為CYP2C19??诜派湫詷?biāo)記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4’-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞中排泄。原藥在尿中屬測(cè)不出水平,不足2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排匯。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

  • 用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。

  • 1.全身不良反應(yīng):腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。
    2.循環(huán)系統(tǒng):偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。
    3.消化系統(tǒng):偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿(mǎn)感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。4.過(guò)敏反應(yīng):偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
    5.神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。
    6.肝臟:偶有AST、ALT、LDH值上升。
    7.腎臟:偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
    8.其他:偶有浮腫、疼痛。
    9.出血傾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。

  • 慢性動(dòng)脈閉塞,間歇性跛行,慢性動(dòng)脈閉塞

  • 1.對(duì)本藥任何成份過(guò)敏者。
    2.患有3-4級(jí)充血性心力衰竭的病人。
    3.出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。
    4.妊娠或有可能妊娠的婦女。

  • 1.如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、騷癢感,應(yīng)停藥。
    2.如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓,應(yīng)減量或停藥。
    3.以下患者慎服本品:月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者;正在使用抗凝藥或抗小板藥(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者;重癥肝、腎功能障礙患者。

  • 【貯藏】

    密封保存。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    【作用類(lèi)別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    口服,一次100mg(二粒),一日二次??筛鶕?jù)病情適當(dāng)增減。

    【性狀】

    本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色顆粒和粉末。

  • 尚不明確。

  • 尚不明確。

  • 前列腺素E1與本品起協(xié)同作用,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)脈苷-磷酸及增強(qiáng)療效。