- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn);妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng);分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱;孕婦應(yīng)禁用。2.可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)禁用。
- 【藥物過(guò)量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí),不能用巴比妥類(lèi)藥。
- 【藥物毒理】
本品為苯二氮卓類(lèi)抗癲癎抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癎模型有對(duì)抗作用,對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳,對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類(lèi)型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周?chē)M織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮?受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開(kāi)放,細(xì)胞過(guò)極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴(lài)性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全,約81.2%~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過(guò)血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T1/2為26~49小時(shí)。